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《5月6日_浙江工业大学等团队新合成的benzoselenoxanthene类似物可通过稳定TMPRSS2基因G-quadruplex并下调TMPRSS2表达从而抑制甲型流感病毒增殖》

  • 来源专题：COVID-19科研动态监测
  • 编译者： xuwenwhlib
  • 发布时间：2020-05-07

  • 信息名称：浙江工业大学等团队新合成的benzoselenoxanthene类似物可通过稳定TMPRSS2基因G-quadruplex并下调TMPRSS2表达从而抑制甲型流感病毒增殖
    1.时间：2020年5月6日
    2.机构或团队：浙江工业大学、昆明理工大学、浙江省疾控中心
    3.事件概要：
    5月6日，Scientific Reports发表了题为“Inhibition of Influenza A virus propagation by benzoselenoxanthenes stabilizing TMPRSS2 Gene G-quadruplex and hence down-regulating TMPRSS2 expression”的文章。
    宿主蛋白酶对甲型流感病毒血凝素的水解裂解对病毒的感染和传播至关重要。丝氨酸跨膜蛋白酶TMPRSS2是一种重要的蛋白酶，可以裂解多种亚型流感病毒的血凝素和冠状病毒的Spike蛋白。在此，文章发现在人类TMPRSS2基因启动子区，富含鸟嘌呤的区域在钾离子存在下能够形成分子内的G-quadruplex，这对基因的转录活性非常重要，从而影响其功能。此外，还发现了7个新合成的benzoselenoxanthene类似物能够稳定这种G-quadruplex结构。更重要的是，该化合物能下调TMPRSS2基因表达，特别是内源性TMPRSS2蛋白水平，从而抑制甲型流感病毒的体外繁殖。文章结果为以TMPRSS2基因G-quadruplex为靶点，从而抑制了TMPRSS2的表达的小分子抗流感病毒感染药物研发提供了新的策略，这也可能成为抗SARS-CoV-2的潜在候选药物分子。
    4.附件：
    原文链接
    https://www.nature.com/articles/s41598-020-64368-8

  • 原文来源：https://www.nature.com/articles/s41598-020-64368-8
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