《异丙菌喹啉:日本曹达开发的新型喹啉类广谱杀菌剂》

  • 来源专题:绿色化工
  • 编译者: 武春亮
  • 发布时间:2025-03-24
  • 异丙菌喹啉(Ipflufenoquin)是日本曹达株式会社2010年开发的新型喹啉类杀菌剂,异丙菌喹啉具有较新的作用机理和非常广谱的杀菌活性,目前在日本、美洲、欧洲、澳洲等多个国家和地区登记销售,对于多种作物蔬菜、果树、水稻的黑星病、白粉病、晚腐病、灰霉病、稻瘟病等都表现出较好的防效,且与常规甲氧基丙烯酸酯类、苯并咪唑类、三唑类、SDHI类杀菌剂无交互抗性。2020年7月14日20%的异丙菌喹啉在日本登记上市,用于果树和茶树防治真菌性病害。目前国内并未上市。

    异丙菌喹啉属于二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。在核酸合成代谢系统中,作用于基因表达所必需的RNA的生物合成途径。具体来说,在RNA的构成成分中的核苷酸的从头合成系统中,抑制将二氢氟酸转化为二氢氟酸的酶二氢氟酸脱氢酶(DHODH)。作为一种与电子传递链相关的酶,阻断DHODH的生物合成从而影响病菌的活性而发挥抑菌作用。研究表明,抑制DHODH活性还可使核苷原料显著减少,阻碍病毒核酸合成,抑制病毒复制,具有广谱抗病毒活性,且不易引起耐药突变,所以笔者推断异丙菌喹啉也许有植物抗病毒剂的开发活性。国际杀菌剂抗性行动委员会将其划归为 FRAC 52,A5,DHODHI-杀菌剂组。

    应用作物:包括但不限于马铃薯、苹果、梨、水稻、番茄、小麦、大麦、黄瓜、葡萄、草莓、烟草、胡麻等粮食作物和经济性作物。

    防治病害:对卵菌、子囊菌、半知菌、担子菌等病原菌引起的植物真菌性病害,如小麦白粉病、赤霉病、叶锈病、雪腐病、叶枯病、基腐病、颖枯病、雪腐小粒菌核病、立枯病;水稻稻瘟病、纹枯病、恶苗病、胡麻叶斑病、禾生腐霉病、白叶枯病、苗立枯细菌病、褐条病;大麦条纹病、云斑病、散黑穗病,番茄灰霉病、叶霉病、致病疫霉病、晚疫病;黄瓜白粉病、霜霉病、枯萎病、菌核病、灰霉病、炭疽病、黑星病、褐斑病、纹枯病、细菌性条斑病;马铃薯紫斑病、晚疫病、霜霉病;草莓灰霉病、白粉病、炭疽病、恶疫霉病;苹果白粉病、黑星病、花腐病、赤星病、腐烂病、轮纹病、炭疽病、褐斑病、煤污病、斑点落叶病;葡萄灰霉病、白粉病、晚腐病、霜霉病、褐斑病、黑腐病;梨黑星病、赤星病、黑斑病、轮纹病、白粉病;烟草菌核病、白粉病;茶轮斑病、炭疽病;桃褐腐病、黑星病、拟茎点霉病等。

    常见剂型:20%异丙菌喹啉SC、10%异丙菌喹啉SC、8%异丙菌喹啉SC

    注意事项:在葡萄使用时,果实膨大期使用异丙菌喹啉可能导致果粉溶解,在草莓使用时,在草莓叶子展开期,可能对叶片产生药害。本品对蚕有危害,在种桑区应注意使用。

    日本曹达在日本提交的登记申请涉及3款异丙菌喹啉产品,有效成分含量分别为20%、10%和8%,申请登记作物包括多种水果、蔬菜及水稻等。

    2010年日本曹达在日本、中国、美国、巴西、加拿大等超多49个国家和地区组织申请了包括异丙菌喹啉在内的含氮杂环化合物的化合物以及合成专利。

    专利名称:Nitrogen-containing heterocyclic compound and agricultural/horticultural germicide(含氮杂环化合物以及农园艺用杀菌剂)

    申请号:JP2011547711A

    申请日:2010-12-28

    公开(公告)号:JP5483485B2

    当前申请(专利权)人:日本曹达株式会社

    当前申请(专利权)人:日本曹達株式会社

    授权日:2014-02-28

    公开(公告)日:2014-05-07

    优先权:JP2010000194 2010-01-04

    其他国家专利:WO2011081174A1、CN102844304A、VN32513A1、CN104170824A、AU2010339323A1、TW201249339A、AP3294A、TR201815656T4、MX2012007060A、NI201200117A、EP2522658B1、UA106253C2、EA201290401A1、CU24144B1、S12522658T1、TWI432140B、AR082046A1、CN104170824B、SG181976A1、BR112012016111B、EA021300B1、PL2522658T3、CL2012001782A1、EP2522658A4、CA2848577A1、US8772200B2

    异丙菌喹啉具有非常广谱的杀菌活性,可应用于大田作物,谷物、豆科作物、茄属作物、浆果类、核果类、果树、各种蔬菜、以及草坪和观赏作物等防治包括但不限于白粉病、黑星病、斑点落叶病、灰星病、炭疽病、菌核病、晚疫病以及水稻稻瘟病、稻曲病、叶枯病等,此外,还可用于防治对现有药剂产生抗性的病原菌,如黑星菌属、葡萄孢属和核盘菌属等。同时异丙菌喹啉可被开发为多种剂型,可叶施用、浸灌施用、土壤施用、犁沟内施用等多种灵活的应用方式。异丙菌喹啉具有新颖的作用机制,可作为抗性管理,同时推测其对茄属作物病毒病具有一定的开发潜力并有望在未来得到更广泛的应用和推广。

  • 原文来源:http://cn.agropages.com/News/NewsDetail---34343.htm
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    • 联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)是由日本农药株式会社2006年研发的新型吡嗪酰胺类杀菌剂,据说是在研究杀螨剂吡唑酰苯胺的同时,通过接入取代不同基团发现的3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺类化合物,3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺基团的引入使得其具有更加优秀的杀菌活性(基团的引入使得其对白粉病的活性要高于吡啶甲酰胺类化合物)。 联苯吡嗪菌胺具有活性高、结构新颖,内吸性好,持效期长,耐雨水冲刷等优点,兼具预防和治疗作用,被广泛应用防治由子囊菌和担子菌引起的白粉病、黑星病、灰霉病、菌核病、轮纹病、果斑病及钱斑病等植物真菌性病害,联苯吡嗪菌胺于2018年在日本首先登记上市,其专利期将于2026年12月20日期满。 应用作物:主要用于防治玉米、水稻、油菜,大豆等大田作物,黄瓜、茄子、西红柿、白菜等蔬菜、以及葡萄、苹果、梨等果树,以及草坪等作物。 防治病害:对白粉病、疮痂病、灰霉病、菌核病、轮纹病、果斑病及币斑病等,如油菜菌核病、苹果,梨黑星病、草莓灰霉病、黄瓜白粉病和番茄叶霉病等???? 可开发剂型:15%联苯吡嗪菌胺SC、20%联苯吡嗪菌胺SC、220 g/L联苯吡嗪菌胺SC,可与多种不同类型的杀菌剂复配使用,如丙硫菌唑、噻霉酮、啶氧菌酯、苯醚甲环唑、氟嘧菌酯、氟啶胺等 试验可知:联苯吡嗪菌胺对甘蓝菌核病、草莓灰霉病、黄瓜白粉病和番茄叶霉病有好的防效。联苯吡嗪菌胺对叶菜、果菜类蔬菜、豆类和洋葱作物的菌核病有特别高的活性。此外,对苹果和其他水果作物的其他病害,例如疮痂病、褐腐病和环腐病有活性。 目前国内无登记证件。 联苯吡嗪菌胺尚处于专利保护期内,2006年,日本农药株式会社申请了相关化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等。 PCT专利:WO2007072999,申请于2006年12月21日,2026年12月20日期满; 欧洲专利:EP1963286,申请于2006年12月21日,2026年12月20日期满; 美国专利:US2009233934A1,2006年12月21日申请,2026年12月21日期满; 中国专利:CN101341136B,2006年12月21日申请,2026年12月20日期满;专利名称:吡嗪羰酰胺衍生物及含该衍生物的植物病害控制剂。 SDHI类杀菌剂是近年来发展最快的杀菌剂品种,该类杀菌剂具有高效、广谱、低毒、对环境友好、持效期长、应用灵活等诸多优势,除先正达、巴斯夫、拜耳等多家国际农化巨头外,日本也有多家企业布局SDHI类杀菌剂,联苯吡嗪菌胺是由日本农药株式会社开发的新型SDHI类杀菌剂,也是该类杀菌剂中唯一含有吡嗪酰胺结构的化合物,其对多种植物真菌性病害白粉病、灰霉病、菌核病都表现出较好的防效,且可开发多种剂型,日本农药株式会社计划在更多作物上登记该杀菌剂,用于防治更多的病害,不久联苯吡嗪菌胺还将登记用于喷淋叶菜的育苗盘,预防移栽后菌核病的侵染。而随着联苯吡嗪菌胺专利期的临近,未来更多的应用将被探索,全球范围内联苯吡嗪菌胺的开发潜力巨大。