背景:α-Mangostin是山竹果的主要活性化合物(藤黄属植物mangostana l .)果皮提取物(MPE)强有力的抗氧化活性。不幸的是,它的水溶性很差,限制了它的治疗应用。目的:本文报道了一种通过电纺丝技术提高该物质临床应用的新方法。
方法:聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是探索作为亲水矩阵在迈普携带α-mangostin。研究了不同萃取-聚合物比例的PVP纳米纤维的物理化学性质,包括形态、尺寸、结晶度、化学相互作用和热性能。抗氧化活性和释放α-mangostin迈普的化学标记,从产生的纤维。
结果:MPE:PVP纳米纤维垫平整、无珠子,尺寸范围387-586 nm。MPE存在时PVP傅立叶变换红外光谱中的峰值偏移提示MPE与PVP之间形成氢键。微分扫描量热研究揭示明显吸热事件在迈普119°C:PVP纳米纤维,说明水分的蒸发残渣。这证实了PVP的吸湿性。迈普的缺乏水晶峰2θ为5.99°,11.62°,和13.01°的x射线衍射模式实际上电纺迈普:PVP纳米纤维显示迈普的无定形化实际上电纺后PVP。迈普的自由基清除活性:PVP纳米纤维表现出较低的IC50值(55 - 67µg /毫升)相比,纯迈普(69µg /毫升)。PVP战车:迈普纳米纤维极大增加了抗氧化活性α-mangostin以及它的释放率。应用高电压电纺的过程没有破坏α-mangostin的化学结构的保留体外抗氧化活性。α-mangostin明显的释放率从35%上升到90%以上的60分钟。释放α-mangostin迈普:PVP纳米纤维是依赖α-mangostin浓度和颗粒大小,确认的一阶动力学模型以及Hixson-Crowell动力学模型。
结论:我们成功合成了MPE:PVP纳米纤维垫,增强了其抗氧化活性和释放率,有望提高MPE的治疗效果。
——文章发布于2018年3月8日