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《小分子Mcl-1抑制剂在癌症治疗中的研究进展》

  • 来源专题：重大新药创制—研发动态
  • 编译者： 佟琦
  • 发布时间：2014-12-24

  • Bcl-2蛋白家族作为细胞凋亡的主要调节者发挥作用。骨髓细胞白血病蛋白Mcl-1是Bcl-2蛋白家族成员，具有促进细胞存活的作用。在多种类型的肿瘤中，Mcl-1均出现过表达情况。Mcl-1的过表达是产生化疗抗性的原因。因此，Mcl-1是一个潜在的癌症治疗靶点。该篇综述旨在阐述小分子Mcl-1抑制剂在癌症治疗中的研究进展。

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  • 《Nivolumab在癌症治疗中的研究进展》
    • 来源专题：重大新药创制—研发动态
    • 编译者：佟琦
    • 发布时间：2015-05-11
    • 概况：肿瘤细胞躲避宿主免疫系统进攻的机制之一是诱导负向信号的产生，这会引起T细胞表达的抑制。T细胞上程序性死亡因子1（PD-1）与肿瘤细胞上程序性死亡受体1（PD-L1）之间的相互作用在上述过程中扮演重要角色。Nivolumab为PD-1信号通路阻滞剂，它能够逆转T细胞的抑制，引起肿瘤细胞的抗肿瘤应答。 涉及领域：作者阐述了晚期黑色素瘤、肾细胞瘤（RCC）和非小细胞肺癌（NSCLC）等恶性肿瘤中，Nivolumab的安全性和有效性研究现状。 专家观点：越来越多的临床试验结果证实，Nivolumab在多种癌症治疗中的有效性。在上述研究基础上，科研人员进一步研究了Nivolumab与其他药物同时给药的有效性，获得了较好的试验结果。因此，PD-L1的表达可以作为肿瘤生物标记物。Nivolumab等PD-1阻滞剂很可能极大地改善癌症的治疗效果。
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  • 《用于癌症治疗的MDM2抑制剂:过去、现在和未来》
    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2024-05-31
    • 自35年前被发现以来，MDM2已成为开发癌症疗法的一个靶标。MDM2的活性范围从致癌作用到免疫应答，再到对各种癌症疗法的响应。自30多年前首次报告MDM2抑制剂以来，人们尝试了多种抑制MDM2的方法，已有数百种小分子抑制剂在临床前研究中得到评估，并有众多分子在接受临床试验的检验。尽管已有多款MDM2抑制剂和降解剂进入临床试验，但目前市场上尚未有获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的MDM2抑制剂。尽管如此，目前仍有几项针对前景看好的药物的临床试验正在进行中，这些药物或许能克服以往的失败，其中包括被授予FDA孤儿药或快速通道地位的药物。本文总结了发现和开发MDM2抑制剂的研究努力，重点集中在那些能够诱导MDM2降解并发挥抗癌活性的抑制剂上，无论癌症的p53状态如何。同时，我们还描述了如何通过将MDM2抑制剂与其他药物（包括免疫检查点抑制剂）联合使用，使得临床前和临床研究取得进展。最后，我们讨论了加速MDM2抑制剂临床应用当前面临的挑战和未来方向。靶向MDM2仍是一个有希望的治疗途径，通过促进MDM2蛋白质降解来靶向MDM2代表了一种新颖策略，可以在避免现有药物阻断p53-MDM2结合所产生的副作用情况下下调MDM2。需要进一步的临床前和临床研究，最终实现MDM2抑制在治疗癌症及其他MDM2被认为有牵连的慢性疾病中的全部潜力。本文回顾了以往、当前及新兴的MDM2靶向疗法，并总结了将MDM2抑制剂与化疗和免疫疗法方案结合的临床前和临床研究。这些当代研究的发现可能为MDM2过表达癌症患者带来更安全、更有效的治疗方案。
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