《1类口服降糖候选新药LH-1801获准进入临床研究》

  • 来源专题:生物安全知识资源中心 | 领域情报网
  • 编译者: hujm
  • 发布时间:2020-11-30
  • 由中国科学院上海药物研究所李佳课题组和柳红课题组联合自主研发的1类口服降糖新药LH-1801,于2020年11月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。

      柳红课题组针对SGLT2转运体糖识别位点的结合-解离动力学特性,设计合成了一类结构新颖的SGLT2小分子抑制剂,开展了系统的构效关系研究;李佳课题组对该类抑制剂开展了系统的体内外活性筛选和药效学评价,采用自发性2型糖尿病模型小鼠及STZ诱导1型糖尿病模型小鼠等开展了7种动物模型药效学评价。

      系统的临床前研究表明,LH-1801具有优良的SGLT2抑制活性,可改善自发性2型糖尿病模型小鼠及STZ诱导1型糖尿病模型小鼠的高血糖症,具有起效剂量低、降糖作用显著的特点。LH-1801在多个动物模型中的药效均优于上市药物达格列净,在大鼠和犬体内具有良好的药代动力学特性和安全性,是一个安全、有效、质量可控的抗糖尿病临床候选药物,具有良好的成药前景。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者及1型糖尿病患者提供了安全有效的潜在治疗选择。

      LH-1801项目曾获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署项目以及上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作发表在国际期刊Eur. J. Med. Chem,上(European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 180, 398-416.)。

      LH-1801的研发还得到了中国科学院上海药物研究所药物代谢研究中心陈笑艳研究员、药物质量控制与固体化学研究中心梅雪峰研究员、神经精神疾病研究中心的高召兵研究员等课题组以及科研与新药推进处的大力支持。

      目前,该项目已与江苏联环药业股份有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。

  • 原文来源:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.07.032;http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202011/t20201127_5787931.html
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    • 由中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组、李佳课题组和华东理工大学李洪林课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片(开发代号:HL012MA),于2020年10月29日获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书,获准开展临床研究。   HL012MA作为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂,一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。   HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作发表在J.Med.Chem等杂志上(J.Med.Chem. 2016, 59, 6772-6790;Front. Endocrinol. 2018 Mar 5;9:62;J. Med. Chem. 2019, 62, 2348-2361.)。   HL012MA的研发得到了中国科学院上海药物研究所安全评价研究中心任进、宫丽崑研究员,上海药物代谢研究中心钟大放、陈笑艳研究员,药物制剂研究中心李亚平研究员,药物质量控制与固体化学研究中心梅雪锋研究员,神经药理学研究国际科学家工作站高召兵研究员等课题组,以及科研与新药推进处的大力支持。   目前,该项目已与山东百极地长制药有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。
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    • 2020年8月17日,由浙江大学胡永洲课题组、中国科学院上海药物研究所李佳课题组共同自主研发的抗肿瘤1类新药注射用醋酸吡可利布(开发代号:PY34AC)获得国家药品监督管理局核准签发的药物临床试验批件,获准开展临床研究。   PY34AC作为高选择性、高活性的CHK1抑制剂,体内、外药效均表现出对急性白血病细胞敏感。本品的临床实验获批为急性白血病患者提供了新的潜在治疗选择。   PY34AC项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项、国家自然科学基金面上项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分基础研究工作发表在European Journal of Medicinal Chemistry上(Eur J Med Chem. 2019 Jul 1;173:44-62.)。   PY34AC的研发还得到了上海药物所安全评价研究中心任进、宫丽崑研究员,药物代谢研究中心钟大放、陈笑艳研究员,药物制剂研究中心李亚平研究员,药物质量控制与固体化学研究中心梅雪峰研究员,以及神经药理学研究国际科学家工作站高召兵研究员等课题组的大力支持。   目前,该项目已与海门百极弘烨医药科技有限公司达成合作协议,实现了成果转化,正在开展临床I期研究的准备工作。