以香草醛等天然产物开发的绿色农药具备高效性、安全性和经济性,是开发绿色农药的理想前体。近日,贵州大学绿色农药全国重点实验室宋宝安院士团队总结了香草醛转化为农用化学品的创新研究,讨论了香草醛衍生物的设计合成、作用机制和生物安全性。相关研究成果发表于国际顶级期刊《Engineering》。
宋宝安院士介绍,作为农药化学研究者,团队看重的是香草醛利于修饰的分子结构。′′从分子结构看,香草醛结构新颖简单,其结构包含两个具有高反应性和可修饰性的官能团,即苯环上的羟基和其对位的醛基。相较于其它天然分子,香草醛的分子结构利于后续修饰。因此,我们将香草醛作为分子骨架的基础。′′宋宝安院士告诉记者。
此前,该团队发布了第一种香草醛衍生农药,即香草硫缩病醚。宋宝安院士介绍,这种新型农药的合成方法简单,通过两步合成转化即可获得。首先,香草醛的羟基发生亲核取代,转化为氯原子,得到4-(烷氧氯苄基)-3-甲氧基苯甲醛。随后在以四氯化锆作为催化剂、巯基乙醇作为反应物的条件下反应生成香草硫缩病醚。经全国多年多点试验,该物质对马铃薯Y病毒、黄瓜花叶病毒及烟草花叶病毒具有广谱和优异的抗病毒活性,是一种高效抗病毒药物。
在香草硫缩病醚的基础上,宋宝安院士团队还将甲氧基丙烯酸酯、介离子、喹唑啉酮以及葡萄糖苷等结构引入香草醛中,进一步提升香草醛衍生农药的生物活性并扩展其抗农业有害生物谱。
′′这些新型农药可作为新型的植物免疫诱抗剂,具有调控相关抗病通路和增强植物对病毒感染抵抗力的能力。它们还可与病毒的功能蛋白直接发生相互作用,导致其失活,进而影响病毒的生物学过程,从而达到免疫抗病的作用。′′宋宝安院士介绍说。
谈及安全性问题,宋宝安院士表示,该团队研发的香草醛衍生农药正严格按照农药登记实验要求和国家颁布的系列评价标准进行评估。从目前已出的评估结果看,该类农药环境相容性好,对人畜和非标生物安全。目前,香草醛衍生农药已完成了卫生毒理学试验、残留效应试验和环境安全试验等安全评估。此外,该类农药还属于易降解农药,对蜂、鸟、鱼、蚕等环境生物毒性低,具有良好的环境相容性。
宋宝安院士表示,作为天然食品添加剂的香草醛有着得天独厚的安全性优势,基于该物质的衍生物在绿色农药的开发中具有广阔的前景。此外,香草醛衍生农药具备高效生物活性、低廉的使用成本及对非靶标生物安全性好等特点,未来可以应用在杀虫以及除草等方面,为研究人员提供有价值的实证与参考。特别是,香草醛衍生农药未来可作为仿生合成范例,团队开发出大量从天然成分中提取的环境友好型农药,从而满足可持续农业实践的需要。
