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《紫杉醇纳米晶体凝胶库用于卵巢癌的腹腔内化疗》

  • 来源专题：重大新药创制—研发动态
  • 编译者： 杜慧
  • 发布时间：2016-06-06

  • 腹腔内化疗一种前景很好的卵巢癌术后疗法，但其潜力还尚未充分发挥。为了促进腹腔内化疗在卵巢癌中的应用，我们研发了含紫杉醇 (PTX) 纳米晶体 (PNC) 的原位交联水凝胶库。相比于PTX 沉淀物 (PPT)，PNC 可以更有效地抑制SKOV3细胞增殖，并且含有 PNC的凝胶 （PNC-gel） 比含 PPT的 凝胶 （PPT-gel）具有更低的最大耐受剂量，这说明相比于PPT，PNC的溶出度更好且细胞摄取量更多 。单一腹腔内化疗治疗荷瘤小鼠，小鼠的生存期明显长于紫杉醇，但 PPT 凝胶没有。这些结果支持 PNC优越性更好，并且证明凝胶仓库可作为 IP 的给药系统。

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  • 《覆有白蛋白的纳米晶体用于紫杉醇的传递》
    • 来源专题：重大新药创制—研发动态
    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2017-01-03
    • 纳米粒子被用于向实体肿瘤传递抗癌药物。然而，由于受限于理化性质，比如低载药效率和循环稳定性差，纳米粒子的临床开发是具有挑战性的。低载药量不仅带来了给药的技术难度，而且增加了载药载体材料的数量，给患者带来了生物学负担。循环稳定性差可导致纳米粒子的药代动力学利益损失。为了克服这些挑战，我们开发了覆有白蛋白的纳米晶体（NC）的紫杉醇（PTX）剂型，其载药量可达90%且血清稳定性高。纳米晶体的合成过程如下：在水溶液中诱导紫杉醇结晶，用白蛋白涂层表面，去除额外的非药物成分。不同结晶条件下生产了三种不同类型的纳米晶体，在含Pluronic F-127的介质中结晶得到的纳米晶体(“Cim-F-alb”)尺寸最小，细胞相互作用的表型也最佳。在未稀释的血清中，Cim-F-alb比Abraxane更稳定。在对B16F10黑色素瘤小鼠模型的研究中，Cim-F-alb比同剂量的Abraxane具有更高的抗肿瘤效果。这项研究表明，采用循环稳定性良好的无载体纳米粒子传递抗癌药物是可行性且有益处的。
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  • 《脂质-聚合物杂交纳米系统：紫杉醇的新型给药系统》
    • 来源专题：重大新药创制—研发动态
    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2015-11-16
    • 将脂质和聚合物组合是药物传递领域的新兴平台。本研究旨在 (i) 研发和表征疏水性抗癌药物紫杉醇的脂质-聚合物杂交 (LDH)纳米系统 (ii) 评价其在卵巢癌模型中的体外和体内抗肿瘤活性。脂质-聚合物杂交 (LDH)纳米系统由1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine and poly (amidoamine) (PAMAM) G4.0制备而来。脂质-聚合物杂交 (LDH)纳米系统的大小和 zeta 电位分别为 37.6 ± 6.1nm和 + 2.9 ± 0.1mV。脂质-聚合物杂交 (LDH)纳米系统中紫杉醇的包封率为 78.0 ± 2.1%。相比于游离形式，包封于脂质-聚合物杂交 (LDH)纳米系统的紫杉醇的效力显著提高了37倍，紫杉醇和PAMAM G4.0在杀死卵巢癌细胞方面具有协同作用。通过荧光共焦显微镜观察可知，LDH纳米系统中的大部分脂质位于细胞膜，聚合物分布于细胞内。这样的杂交纳米系统可以多功能的药物传递系统提供更好的路径。
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