《天然产物在药物研发中的重要作用》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2018-11-27
  • 天然产物及其衍生物一直是非常宝贵的药物来源。 然而,在过去十年中,由于诸如传统天然产物提取物库与高通量筛选之间缺乏相容性等问题,制药行业对天然产物的研究已不如以前重视。 然而,最近的技术进步有助于解决这些问题,加上新一代药物研发战略,使人们对药物研发中的天然产物产生了新的兴趣。

相关报告
  • 《美研究发现生物标志物在败血症治疗中的重要作用》

    • 来源专题:生物安全知识资源中心 | 领域情报网
    • 编译者:huangcui
    • 发布时间:2018-12-21
    • 10月17日,PLoS One杂志上发表一项研究显示,美国研究人员通过观察生物标志物的使用来指导败血症患者的临床评估和治疗,发现2012-2015年间,降钙素原(PCT)的使用量增加了6倍,而乳酸和c反应蛋白的使用量保持不变。 该研究小组分析了2012年至2015年的成人败血症后续观察结果。在933 591例败血症出院患者中,731 392例(78%)进行了生物标志物检测。研究人员还发现,使用PCT会降低住院死亡率,但会增加住院费用。它还会增加抗菌药物使用和延长住院时间。研究还指出,连续的生物标志物监测可能与改善最严重患者的结果有关。
  • 《华南植物园在天然产物活性物质研究中获进展》

    • 来源专题:中国科学院亮点监测
    • 编译者:yanyf@mail.las.ac.cn
    • 发布时间:2019-01-10
    • 中国科学院华南植物园农业及资源植物研究中心科研人员从鼎湖山土壤来源的一株放线菌Streptomyces sp. SC0581代谢产物中,获得4个具有显著糜蛋白酶选择性抑制活性的环酯肽类化合物(Dinghupeptins A-D),首次运用量子化学DFT理论计算阐明了这些化合物的三维结构,并通过酶动力学分析和分子对接实验探讨了这些活性分子的作用机制和结合位点。   化合物Dinghupeptins A和B分子中具有特征性的Ahp环结构,该类环酯肽家族庞大,大部分存在于蓝藻中,并多具有丝氨酸蛋白酶抑制活性,是丝氨酸蛋白酶生物功能研究的潜力天然分子探针,受到药物化学、天然产物化学和有机合成化学等研究领域的广泛关注。该系列化合物三维结构的分析方法和酶抑制机制的阐明,对环酯肽化学生物学功能及其相关研究具有重要意义。   相关研究结果已发表在国际学术期刊Journal of Natural Products(J. Nat. Prod., 2018, 81 (9): 1928–1936)上,并选为当期主编推荐文章。