与传统药物相比，变构药物具有几个显着优势，包括更高的选择性和更低的毒性。 尽管变构药物作为治疗人类疾病的治疗剂具有潜在的优势，但仍存在变构药物耐药性突变，使这些药物无效。本篇文章中，我们回顾了变构药物抗药性突变的出现，重点是涵盖临床重要治疗靶标的实例，包括Breakpoint Cluster Area-Abelson酪氨酸激酶（Bcr-Abl），Akt激酶[也称为蛋白激酶B（PKB）]， 异柠檬酸脱氢酶（IDH），MAPK / ERK激酶（MEK）和SRC同源2域含磷酸酶2（SHP2）。 我们还将讨论与解决变构药物耐药性相关的挑战以及克服该问题的可能策略。
