1.时间：2020年5月17日
2.机构或团队：阿姆斯特丹大学、弗罗茨瓦夫科技大学、阿姆斯特丹自由大学
3.事件概要：
5月17日，bioRxiv预印本平台发表了来自阿姆斯特丹大学、弗罗茨瓦夫科技大学和阿姆斯特丹自由大学研究团队的题为“Ebselen as a highly active inhibitor of PLProCoV2”的文章，该研究显示ebselen（依布硒）可以在低微摩尔范围内抑制SARS-COV-2必需的病毒酶木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）的活性。
文章指出，来自人SARS-CoV-2冠状病毒的木瓜样蛋白酶（PLPro）是一种半胱氨酸蛋白酶，在病毒复制中起关键作用——其活性是将病毒多蛋白加工成功能性、成熟的亚基所必需的。此外，SARS-CoV-2使用这种酶调节宿主的免疫系统，以发挥自身的作用。因此，该酶也是抗病毒药物的潜力研发靶标。该研究发现ebselen是PLProCoV2的高活性抑制剂。该文章指出，研究证明ebselen是PLProCoV2的共价快速结合抑制剂，表现出低微摩尔效价。此外，研究发现了SARS-CoV-1（SARS）的PLPro与SARS-CoV-2之间的差异——它们显示了底物的结合亲和力的差异（通过动力学和分子对接研究观察到），这可以解释疾病过程中复制动态的差异。分子模型研究ebselen与SARS和COV2的活性位点和结合方式的结构也显示出显着差异，这可以解释研究观察结果：ebselen与SARS的活性比COV2活性低，结合慢。
*注，本文为预印本论文手稿，是未经同行评审的初步报告，其观点仅供科研同行交流，并不是结论性内容，请使用者谨慎使用。
4.附件：
原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.05.17.100768v1
