《抗肿瘤药物卡莫氟抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶的结构基础》

• 来源专题：生物安全知识资源中心 | 领域情报网
• 编译者： hujm
• 发布时间：2020-05-17
• 原文来源：https://www.nature.com/articles/s41594-020-0440-6

上海科技大学等于5月7日在Nature Structural & Molecular Biology上发表题为“Structural basis for the inhibition of SARS-CoV-2 main protease by antineoplastic drug carmofur”的文章。文章指出，抗肿瘤药物卡莫氟（carmofur）被证明能抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）。文章称，Mpro与卡莫氟复合物的X射线晶体结构显示，卡莫氟的羰基反应性基团与催化性的Cys145共价结合，而其脂肪酸尾占据疏水性S2亚位点。卡莫氟可抑制细胞内的病毒复制（EC50=24.30μM），有望开发作为一种新的COVID-19治疗药物。