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《钠-葡萄糖转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂的药理学安全性》

  • 来源专题：重大新药创制—研发动态
  • 编译者： 杜慧
  • 发布时间：2016-07-08

  • 钠-葡萄糖转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，也被称为 gliflozins，是一类新的用于 2 型糖尿病的口服活性药物。该类药物通过抑制近曲肾小管葡萄糖的重吸收而使葡萄糖从尿液排出，从而降低血糖水平。本篇文章对SGLTs抑制剂的生理学和药理学机制进行了综述，并讨论了该类药物的药理学安全性。

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  • 《钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的心脏代谢和肾脏益处》
    • 来源专题：重大慢性病
    • 编译者：黄雅兰
    • 发布时间：2025-10-11
    • 钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂的治疗范围已经超出了糖尿病治疗中的血糖调节。过去几年发表的研究强调了它们对心血管结局的实质性影响，特别是在降低死亡率和心力衰竭相关住院治疗的需求方面。这些药物还能显著改善一系列肾脏预后。SGLT2抑制剂的主要作用是糖尿和尿钠排泄，在增强血糖控制、促进体重减轻和降低血压方面起着关键作用。这些作用引发了一系列有益的机制：通过减少间质体积促进血液动力学改善，增强心脏功能，通过改变酮体代谢提高能量效率，减轻炎症和氧化应激。其他作用包括增强红细胞生成、降低高尿酸血症和增加血管紧张素转化酶2和血管紧张素水平（1-7）。SGLT2抑制剂还通过调节神经体液激活和肾脏传入信号来减弱交感神经过度活动，有助于其心脏保护和肾脏保护作用。这篇综述全面概述了SGLT2抑制剂的心脏代谢和肾脏作用的不同机制，强调了其临床相关性和治疗潜力。
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  • 《SGLT2抑制剂作为1型糖尿病的辅助治疗》
    • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2019-11-01
    • 钠-葡萄糖共转运蛋白-2 (SGLT2)抑制剂对2型糖尿病患者有多种有益的作用，包括降低血糖、减轻体重、降低血压，以及降低主要不良心血管事件的风险。为了通过改善血糖控制来解决高未满足的医疗需求，已经进行了几项临床试验来评估SGLT2抑制剂联合胰岛素治疗1型糖尿病患者的疗效和安全性。根据个人观点，我们总结了canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin和sotagliflozin在1型糖尿病患者中的八项临床试验数据。在治疗8-12周时，HbA1c降低效果最好，但随着治疗时间的延长(长达52周)，HbA1c降低的幅度逐渐减小。对于1型糖尿病患者的长期治疗中，血糖的有效性能维持多久，目前还没有数据可以证实。此外，SGLT2抑制剂治疗会导致严重的不良事件，包括糖尿病酮症酸中毒的风险增加约6倍。据美国食品和药物管理局估计，每26名1型糖尿病患者接受索他利嗪治疗，就会增加一例酮症酸中毒病例。假设1型糖尿病的病死率为0.4%，这一估计意味着每10万接受治疗的1型糖尿病患者每年增加16例死亡。这些考虑对SGLT2抑制剂作为1型糖尿病患者辅助治疗时的风险-收益情况提出了重要的问题。
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