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《钠-葡萄糖转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂的药理学安全性》

  • 来源专题：重大新药创制—研发动态
  • 编译者： 杜慧
  • 发布时间：2016-07-08

  • 钠-葡萄糖转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，也被称为 gliflozins，是一类新的用于 2 型糖尿病的口服活性药物。该类药物通过抑制近曲肾小管葡萄糖的重吸收而使葡萄糖从尿液排出，从而降低血糖水平。本篇文章对SGLTs抑制剂的生理学和药理学机制进行了综述，并讨论了该类药物的药理学安全性。

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  • 《SGLT2抑制剂作为1型糖尿病的辅助治疗》
    • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2019-11-01
    • 钠-葡萄糖共转运蛋白-2 (SGLT2)抑制剂对2型糖尿病患者有多种有益的作用，包括降低血糖、减轻体重、降低血压，以及降低主要不良心血管事件的风险。为了通过改善血糖控制来解决高未满足的医疗需求，已经进行了几项临床试验来评估SGLT2抑制剂联合胰岛素治疗1型糖尿病患者的疗效和安全性。根据个人观点，我们总结了canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin和sotagliflozin在1型糖尿病患者中的八项临床试验数据。在治疗8-12周时，HbA1c降低效果最好，但随着治疗时间的延长(长达52周)，HbA1c降低的幅度逐渐减小。对于1型糖尿病患者的长期治疗中，血糖的有效性能维持多久，目前还没有数据可以证实。此外，SGLT2抑制剂治疗会导致严重的不良事件，包括糖尿病酮症酸中毒的风险增加约6倍。据美国食品和药物管理局估计，每26名1型糖尿病患者接受索他利嗪治疗，就会增加一例酮症酸中毒病例。假设1型糖尿病的病死率为0.4%，这一估计意味着每10万接受治疗的1型糖尿病患者每年增加16例死亡。这些考虑对SGLT2抑制剂作为1型糖尿病患者辅助治疗时的风险-收益情况提出了重要的问题。
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  • 《钠 - 葡萄糖协同转运蛋白抑制剂对于2型糖尿病患者的安全性和有效性的系统评价分析》
    • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2016-04-07
    • 目标 为了评估钠 - 葡萄糖协同转运蛋白抑制剂在2型糖尿病的功效和安全性。 材料和方法 计算机检索到2015年11月3日，随机对照试验（≥24周），包括卡格列净，dapagliflozin的，或empagliflozin。数据收集的是心血管代谢和安全性结果，进行网络荟萃分析合成。 结果 38项试验（23997人）都包括在内。与安慰剂相比，所有的SGLT2抑制剂降低糖化血红蛋白，空腹血糖（FPG），体重（BW），血压（BP），并略有增加高密度脂蛋白胆固醇。卡格列净300毫克降低糖化血红蛋白，FPG和收缩压和相比在任何剂量其它抑制剂增加的LDL胆固醇至更大的程度。在它们的最高剂量，卡格列净300毫克0.2％降低的HbA1c（95％CI：0.1-0.3）相比，无论达帕格列净10毫克和empagliflozin 25毫克; FPG 0.6毫摩尔/升（0.3至0.9）和0.5毫摩尔/升（0.1至0.8），VS分别达帕格列净和empagliflozin;收缩压由2毫米汞柱（1至3）与达帕格列净;并增加了0.13毫摩尔/升（0.03到0.23）和0.15毫摩尔/升（0.06?0.23）比分别达帕格列净和empagliflozin，低密度脂蛋白胆固醇;最高剂量抑制剂对体重减少类似的效果。卡格列净300毫克和100毫克的增加低血糖的风险与安慰剂相比，达帕格列净10毫克，和empagliflozin 10毫克（比值比（OR），1.4至1.6）。达帕格列净10毫克增加相比，安慰剂和empagliflozin 25毫克（OR值，1.4）尿路感染的风险。所有抑制剂生殖器感染的风险增加同样（OR值，4至6与安慰剂相比）。 结论 虽然增加生殖器感染的风险，但是SGLT2抑制剂有效地改善心脏代谢标记物，卡格列净300mg的在这方面比其它抑制剂效果更好。进一步的研究将阐明这些差异。
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