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《瑞德西韦、洛匹那韦、吐根碱和高尖杉酯碱在体外可抑制SARS-CoV-2复制》

  • 来源专题：新发突发疾病（新型冠状病毒肺炎）
  • 编译者： 蒋君
  • 发布时间：2020-07-02

  • 香港大学严慧玲教授团队与Peiris教授团队在筛选对抗新冠病毒的药物研究领域合作取得重要进展。他们在抗病毒药物筛选过程中，发现了瑞德西韦(Remdesivir)、洛匹那韦(lopinavir)、高尖杉酯碱(homorringtonine)和吐根碱(emetine)对新冠病毒的复制过程具有抑制作用。研究发现这四种药物在Vero E6细胞中的抗SARS-CoV-2病毒作用，估计有效浓度分别为23.15μM，26.63μM，2.55μM和0.46μM。目前在临床试验中评估的利巴韦林或依维拉韦在100μM时无抑制作用。观察到remdesivir和Emetine之间存在协同作用，6.25μM的remdesivir与0.195μM的Emetine联用可实现64.9％的病毒产量抑制。联合疗法可能有助于将化合物的有效浓度降低到治疗性血浆浓度以下，并提供更好的临床益处。

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  • 《PLoS Comput Biol：我国科学家鉴定出化疗药物普拉曲沙在体外比瑞德西韦更有效地抑制新冠病毒复制》
    • 来源专题：中国科学院病毒学领域知识资源中心
    • 编译者：malili
    • 发布时间：2021-01-23
    • 2021年1月4日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自中国科学院深圳先进技术研究院和南方科技大学的研究人员将一种新的计算药物筛选策略与实验室实验相结合，发现最初为治疗淋巴瘤而开发的化疗药物普拉曲沙（pralatrexate）有可能被重新用于治疗COVID-19。相关研究结果于2020年12月31日发表在PLoS Computational Biology期刊上，论文标题为“A novel virtual screening procedure identifies Pralatrexate as inhibitor of SARS-CoV-2 RdRp and it reduces viral replication in vitro”。论文通讯作者为深圳先进技术研究院的Xiaochun Wan和Yanjie Wei以及南方科技大学附属第二医院的Yingxia Liu。论文第一作者为Haiping Zhang、Yang Yang和Junxin Li。 随着COVID-19大流行在全球范围内造成疾病和死亡，迫切需要更好的治疗方法。一条捷径可能是重新利用最初为治疗其他疾病而开发的现有药物。计算方法可以通过模拟不同药物如何与SARS-CoV-2（导致COVID-19的冠状病毒）相互作用来帮助识别这些药物。 为了协助对现有药物进行虚拟筛选，这些研究人员结合了多种从不同的、互补的角度模拟药物与病毒的相互作用的计算技术。他们利用这种混合方法筛选了1906种现有的药物，通过靶向一种名为RNA依赖性RNA聚合酶（RNA-dependent RNA polymerase, RdRP）的病毒蛋白，来判断它们抑制SARS-CoV-2复制的潜在能力。 这种新的筛选方法发现了四种有前途的药物，然后在实验室实验中对SARS-CoV-2进行了测试。其中的两种药物---普拉曲沙和阿奇霉素---成功抑制了这种病毒的复制。进一步的实验室实验显示，普拉曲沙比瑞德西韦（一种目前用于治疗部分COVID-19患者的药物）对病毒复制的抑制作用更强。 这些发现表明，普拉曲沙有可能被重新用于治疗COVID-19。然而，这种化疗药物可能会促使产生显著的副作用，虽然可用于治疗末期淋巴瘤患者，但是并不能保证立即可用于治疗COVID-19患者。不过，这些研究结果还是支持使用这种新的筛选策略来确定可能重新利用的药物。 Zhang说，“我们证实了我们的新型混合方法的价值，这种方法结合了深度学习技术和更传统的分子动力学模拟。”他和他的同事们如今正在开发额外的计算方法，用于产生新的分子结构，这些结构可能有助于开发治疗COVID-19的新型药物。（生物谷 Bioon.com） 参考资料： 1.Haiping Zhang et al. A novel virtual screening procedure identifies Pralatrexate as inhibitor of SARS-CoV-2 RdRp and it reduces viral replication in vitro. PLoS Computational Biology, 2020, doi:10.1371/journal.pcbi.1008489. 2.New virtual screening strategy identifies existing drug that inhibits Covid-19 virus https://medicalxpress.com/news/2020-12-virtual-screening-strategy-drug-inhibits.html
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  • 《非洲的COVID-19和基于抗疟疾青蒿素的联合疗法（ACT）：甲氟喹青蒿琥酯对SARS-CoV-2复制的体外抑制》
    • 来源专题：新发突发疾病（新型冠状病毒肺炎）
    • 编译者：蒋君
    • 发布时间：2020-08-31
    • 目的：2019年11月底，我国出现了一种新型冠状病毒（COVID-19）。尽管采取了严厉的控制措施，这种被称为严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）的病毒仍在亚洲和欧洲蔓延。大流行仍在持续，特别是在南欧和美洲。许多研究预测，非洲将出现与目前欧洲和美国类似的流行病。然而，报告的数据并不能证实这些预测。使用抗疟药物治疗疟疾，尤其是青蒿素类联合疗法（ACT）这个假设可以解释COVID-19后来在非洲国家出现和传播。方法：以临床分离的SARSCoV-2株（IHUMI-3）为对照，在veroe6细胞中，以与口服ACT治疗简单疟疾时在人血浆中观察到的浓度一致的固定浓度ACT进行体外抗病毒活性评价。结果：青蒿琥酯甲氟喹在预期最大血药浓度（Cmax）下具有最高的抗病毒活性，抑制率为72.1±18.3%。所有其他组合，青蒿琥酯氨二喹、蒿甲醚卢美芬三、青蒿琥酯焦柚苷或双氢青蒿素哌喹的抗病毒抑制作用在同一范围内（27.1%～34.1%）。结论：肺中的抗疟药物浓度是肺部的10倍以上。这些体外实验结果加强了抗疟药物作为抗COVID-19治疗有效的假设。
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