疟疾在世界一些地区仍然是一个重要的公共卫生问题。世界卫生组织发布的《2020全球疟疾报告》显示，2019年全球报告2.29亿例疟疾病例，逾40.9万人死于疟疾。过去30年中，已经有一批抗疟药物进入临床研发并取得突破。以青蒿素为基础的药物联用（ACT）疗法仍是治疗恶性和重症疟疾的一线疗法。遗憾的是，近年来，新的耐药性疟原虫逐渐蔓延开来。特别是，ACT疗法在东南亚和非洲地区治疗失败的病例越来越多。
海洋试点国家实验室海洋药物与生物制品功能实验室成员邵长伦教授领衔的研究团队针对国家开发重大创新药物的战略需求，长期从事海洋天然药物先导化合物的发现与优化研究，并取得了系列研究成果。邵长伦教授近期应邀对国际抗疟海洋天然产物及抗疟药物的研究开发现状进行了评述。
利用天然产物是新药开发的重要途径之一。由于独特的环境特点，海洋来源的天然产物大多具有新颖的结构和显著的生物活性。该文聚焦于“蓝色药库”战略，在国际上首次全面系统总结了1972年到2021年期间报道的361个海洋来源重要抗疟海洋天然产物，选择60个最具代表性的候选药物分子重点介绍了其构效关系、作用靶点、类药性质及开发潜力等，并深入调研了107个临床证明或潜在的抗疟靶点及其在相关靶蛋白中的亚细胞位置。上述总结将为原创性抗疟药物的研发提供重要的指导与借鉴作用。
该研究团队结合自身研究，从四方面提出开发新颖抗疟海洋药物的建议：一、借鉴已有抗疟药物对抗疟活性海洋天然产物进行结构优化；二、以抗疟海洋天然产物为出发点结合临床药物靶点进行药物设计；三、采用活性海洋天然产物与抗疟临床药物联合开发策略；四、发现新颖骨架海洋天然产物为原创抗疟新药提供可能。
近年来，邵长伦教授研究团队与美国、巴拿马和英国的合作者在海洋来源抗疟药物先导化合物发现与优化方面取得了系列研究成果（Mar. Life Sci. Technol.2022, 4, 88;J. Nat. Prod. 2021, 84, 1434; J. Nat. Prod. 2018, 81, 211;Sci. Rep. 2017, 7, 11822；J. Org. Chem. 2015, 80, 7849）,为抗疟海洋药物先导化合物开发提供了具有前景的实体分子。
相关内容发表在国际天然产物顶尖期刊Natural Product Reports (天然产物报告)，题目为“Trends of antimalarial marine natural products: progresses, challenges and opportunities”（抗疟海洋天然产物的趋势：进展、挑战和机遇）。邵长伦教授和顾玉诚教授为共同通讯作者，由中国海洋大学、海洋试点国家实验室、先正达公司等单位7位人员共同完成。相关工作得到国家自然科学基金相关人才计划、海洋试点国家实验室鳌山人才、山东省相关人才计划、中央高校基本科研业务费、泰山学者青年专家和先正达博士生奖学金等项目基金的资助。
文章链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2022/np/d1np00075f
