尽管蛋白酶抑制剂已成功用于治疗高血压和病毒性感染，但它们却仍然不能作为抗癌药物。随着对癌症更加深入的了解，我们发现肿瘤"降解组"(由蛋白酶及其天然抑制剂和相互作用对组成) 形成一个复杂的网络，网络中的特定节点决定了蛋白酶网络运行的总体结果。通过采用蛋白酶激活式前体药物 (PAPs)来研究哪些蛋白酶在肿瘤微环境中是具有活性的。在这里我们将这一概念用于金属蛋白酶、 半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的研究。PAPs 不仅作为小分子加合物存在，而且还能以纳米粒子存在。虽然本篇综述的重点是 PAPs在临床治疗方面的应用，但蛋白酶激活探针和纳米颗粒也可用于影像学，包括肿瘤的诊断和分期，以及显微外科切除手术中肿瘤成像的可视化。
