《武汉植物园在Echinops lanceolatus Mattf.的抗菌、抗肿瘤活性及化学成分研究中取得新进展》

  • 来源专题:生物安全知识资源中心 | 领域情报网
  • 编译者: hujm
  • 发布时间:2020-08-07
  • Echinops lanceolatus Mattf.(E. lanceolatus)为菊科蓝刺头属的多年生草本植物,原产于喀麦隆、中非共和国和尼日利亚。蓝刺头属的许多植物作为传统药物被用于治疗传染性疾病和癌症。目前E. lanceolatus在抗菌、抗肿瘤方面的活性及相关活性成分尚未有研究报道。

    武汉植物园植物化学生物学学科组博士后Armel Jackson Seukep在郭明全研究员的指导下,通过微量稀释法和磺酰罗丹明B(Sulforhodamine B,SRB)比色法分别测试了E. lanceolatus的抗耐药细菌和抗肿瘤细胞增殖活性,结果表明乙酸乙酯部位提取物的抗菌活性和抗肿瘤细胞增殖活性最好。随后通过超高效液相色谱-电喷雾电离高分辨串联质谱(UPLC-ESI-MS/MS)对E. lanceolatus的乙酸乙酯部位提取物进行分析,共鉴定出32个化合物,其中包括奎宁酸及其衍生物,肉桂酸衍生物,二氢山萘酚,柚皮素-7-O-葡糖苷,芹菜素-7-O-葡糖苷,柚皮苷,芹菜素,野漆树苷,松柏醛和癸二异豆香脂醇。该研究为E. lanceolatus在抗菌和抗肿瘤方面的应用以及相关活性成分分离提供了理论基础。

      研究成果以“In Vitro Antibacterial and Antiproliferative Potential of Echinops lanceolatus Mattf. (Asteraceae) and Identification of Potential Bioactive Compounds”为题,发表在药学领域JCR TOP 30%国际学术期刊Pharmaceuticals上。武汉植物园Armel Jackson Seukep为该论文的第一作者,郭明全研究员是该论文的通讯作者。该研究得到了中国科学院“国际人才计划”(2018PB0089)和湖北省技术创新专项重点项目(2017AHB054)支持。

  • 原文来源:https://www.mdpi.com/1424-8247/13/4/59 ;http://www.whiob.ac.cn/xwdt/kydt/yjjz/202008/t20200807_5650743.html
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    • 南方山荷叶(Podophyllum sinense)为小檗科山荷叶属多年生草本植物,主要分布于湖北、云南、四川等地。民间用于治疗跌打损伤、月经不调等症。南方山荷叶中主要含有木脂素类和黄酮类成分。现代药理学研究表明,这一药材具有显著的抗肿瘤、抗病毒、抗炎等活性。目前对南方山荷叶的研究主要集中在化学成分分离纯化和含量测定等方面,但仍存在一些困难如哪些特异性活性成分发挥药理作用及其作用机制如何还未得到解决。   基于上述研究背景,中国科学院植物种质创新与特色农业重点实验室、植物化学生物学学科组硕士生冯慧霞在郭明全研究员的指导下,采用了四种公认的药物靶标Topo I、Topo II、COX-2和ACE2酶,并结合亲和超滤质谱法从南方山荷叶中筛选并鉴定出特定的活性配体,再对某些代表性的活性化合物进行了体外活性抑制试验以及分子对接模拟验证。超滤筛选结果发现,有7、10、6和7个活性化合物分别对Topo I、Topo II、COX-2和ACE2酶表现出潜在的抑制活性。通过质谱分析和对照品验证,进一步确定了这些化合物的化学结构。通过富集因子的计算,选取一些代表性的化合物进行体外活性验证。体外抗肿瘤试验结果表明,与阳性药五氟尿嘧啶和依托泊苷相比,鬼臼毒素和山荷叶素对肺癌细胞和结肠癌细胞表现出显著的抑制活性。与此同时,体外COX-2和ACE2抑制活性试验结果表明,与阳性药吲哚美辛和富集因子较小的化合物相比,山荷叶素对COX-2和ACE2酶都有着较强的抑制作用。此外,分子对接模拟实验表明,与对应的阳性药相比,富集因子较大的化合物表现出较低的结合能和抑制效果。基于以上直接可靠的实验成果,首次建立起南方山荷叶多成分多靶点相互作用的网络图,这将非常有利于阐明南方山荷叶发挥疗效的潜在机制,也为能更好地了解其他传统药用植物的疗效提供有价值的实验基础。   相关研究成果以“Exploring Multifunctional Bioactive Components from Podophyllum sinense Using Multi-Target Ultrafiltration”为题,发表在药学领域的JCR TOP 15% 国际学术期刊Frontiers in Pharmacology上。该研究工作得到了国家自然科学基金和中国科学院青年创新促进会项目的资助。   文章链接: https://doi.org/10.3389/fphar.2021.749189
  • 《武汉植物园在辣木抗氧化及其活性成分研究中取得新进展》

    • 来源专题:生物安全知识资源中心 | 领域情报网
    • 编译者:hujm
    • 发布时间:2020-12-28
    • 辣木(Moringa oleifera)原产于印度,现广泛分布于热带和亚热带地区,主要是在非洲和亚洲,包括肯尼亚、尼日利亚、印度和中国等。在中国,近几十年来主要将其引种于云南、广东、海南和福建等省。由于辣木具有较高的营养价值和药用价值而受到越来越多的关注。目前,大量的研究表明辣木具有丰富的药理活性,例如抗炎、抗菌、抗癌、降血糖、降血脂和抗氧化活性等,尤其在抗氧化活性方面,相关研究报道较多,但是主要的研究对象都是围绕初提物或活性部位等,而对于发挥抗氧化的具体活性成分仍缺乏深入的研究。 基于上述研究背景,中国科学院植物种质创新与特色农业重点实验室、植物化学生物学学科组博士生徐勇兵在郭明全研究员的指导下,采用DPPH、ABTS和FRAP三种抗氧化方法结合高效液相色谱-质谱联用技术建立指纹图谱,对15个不同批次的辣木叶化学成分进行了分析比较,并结合化学计量学方法对其主要的抗氧化活性成分进行筛选。经高效液相色谱-质谱联用鉴定,15个不同批次提取的辣木叶化学成分中共鉴定出24个共有峰。通过化学计量学方法,从辣木叶中筛选出了4个主要的抗氧化活性成分,分别为山萘酚3-O-芸香糖苷、槲皮素3-O-(6′′-丙二酰葡萄糖苷)、山萘酚3-O-葡萄糖苷和槲皮素衍生物。本研究首次较为全面地研究了15个不同批次辣木叶的抗氧化活性,并通过化学计量学结合植物化学指纹图谱与其相应的抗氧化活性之间的相关性从中筛选出了4个潜在活性成分,为从辣木叶中筛选出具有抗氧化活性的化学成分提供了快速、便捷的方法。同时,它也提供了一种快速筛选药用植物中潜在活性成分的新方法,而无需耗时、繁琐的常规植物化学分离过程。   相关研究成果以“Correlations between Phytochemical Fingerprints of Moringa oleifera Leaf Extracts and Their Antioxidant Activities Revealed by Chemometrics Analysis”为题,发表在植物科学领域的JCR TOP 30% 国际学术期刊Phytochemical Analysis上。该研究工作得到了国家自然科学基金(81903791)、湖北省自然科学基金(2019CFB254)和中国科学院青年创新促进会项目(2020337)的资助。