2型糖尿病是一种进行性疾病，单一的药物治疗不提供长期持久的血糖控制。磺酰脲（SU）药已经有超过60年的历史了，它作为传统疗法的二线药物，它与二甲双胍联合使用，进行对血糖的控制。但是，此疗法有一些副作用，例如低血糖的风险和体重增加。第一个二肽基肽4抑制剂（DPP-4I）是在2006年上市的，但是现在此类抑制剂有11种左右。DPP-4抑制剂与磺脲类药物具有类似的改善血糖控制的功能，但通常不会导致低血糖或体重增加。最近前瞻性安全性试验显示它不增加心血管风险。由于上述因素，DPP-4I已成为2型糖尿病的一个既定的治疗。两类药物的使用各有其优点，其中使用的选择取决于每个个体患者的特征，但是对于大多数患者，DPP-4抑制剂现在是首选。
