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《11月19日_化合物EBSELEN有可能抑制SARS-CoV-2的复制》

  • 来源专题：COVID-19科研动态监测
  • 编译者： zhangmin
  • 发布时间：2020-12-21

  • Eurekalert!网站11月19日消息称，Politecnico di Milano的研究人员在New Journal of Chemistry发表的一项新研究表明，化合物EBSELEN有可能抑制SARS-CoV-2的复制。
    Mpro蛋白在SARS-CoV-2的复制和转录中起重要作用。研究人员分析了10000种化合物，认为EBSELEN是抑制Mpro最有效的化合物。
    研究人员表示，EBSELEN的硒原子可以通过硫族元素键与蛋白质中的某些基团产生强烈的相互作用，这种相互作用有利于EBSELEN与SARS-CoV-2及人类其他病原性逆转录病毒（如HIV和丙型肝炎）相结合，这种结合可能有助于抑制病毒的复制。
    原文链接：https://www.eurekalert.org/pub_releases/2020-11/pdm-ioa111920.php

  • 原文来源：https://www.eurekalert.org/pub_releases/2020-11/pdm-ioa111920.php
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    • 编译者：YUTING
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    • Medicalxpress网站12月8日消息，佛罗里达大学的研究人员发现了两种可抑制SARS-CoV-2复制的非处方化合物。这种药物组合包括苯海拉明，一种用于治疗过敏症状的抗组胺药。研究人员在猴子细胞和人肺细胞中测试了苯海拉明，结果发现，该化合物可与乳铁蛋白配对，进而抑制SARS-CoV-2复制。该研究发表在期刊《病原体》上。 像苯海拉明一样，乳铁蛋白无需处方即可获得。在对人类和猴子细胞的实验室测试中，苯海拉明和乳铁蛋白的组合十分有效：单独来看，这两种化合物分别可抑制30%的SARS-CoV-2复制，共同使用时，其可抑制99%的病毒复制。进一步研究已经在小鼠模型中进行。 研究小组还研究了人类细胞中称为sigma受体的表达蛋白质。在COVID-19疾病进程中，SARS-CoV-2“劫持”了包括sigma受体在内的应激反应机制，以便其在体内复制。干扰这种信号似乎是抑制病毒复制和干扰的关键。实验数据表明，可与sigma受体结合的、具有高度特异性的候选药物（具有止痛特性）和非处方产品（如苯海拉明和乳铁蛋白）的组合有可能抑制SARS-CoV-2复制和感染并缩短COVID-19患者的抗毒时间。 研究人员表示，不要自己使用苯海拉明或乳铁蛋白预防或治疗COVID-19疾病。研究中使用的乳铁蛋白类型与消费者通常获得的乳铁蛋白类型略有不同。乳铁蛋白通常用作治疗胃和肠道溃疡的补充剂，以及其他用途。
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  • 《1月12日_研究人员发现可抑制SARS-CoV-2复制的化合物》
    • 来源专题：COVID-19科研动态监测
    • 编译者：YUTING
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    • Medicalxpress网站1月12日消息，芝加哥大学普利兹克分子工程学院的研究人员使用先进的计算模拟来分析了一种对SARS-CoV-2及其它冠状病毒复制至关重要的蛋白质。这种蛋白质被称为Nsp13，属于一类称为解旋酶的酶，它们在病毒的复制过程中发挥作用。研究人员还发现了三种可与Nsp13结合并抑制病毒复制的不同化合物，这些抑制剂可以作为设计针对螺旋酶的药物以治疗COVID-19的起点。相关研究发表在期刊《科学进展》上。 研究人员使用先进的计算模拟分析了允许SARS-CoV-2复制或感染细胞的蛋白质。研究人员分析了蛋白质Nsp13，它将双链DNA解开成两条单链，这是复制的关键步骤。此前，研究人员知道Nsp13执行了这一过程，但并不了解该过程的复杂动力学。此次模拟揭示了蛋白质内的多个结构域如何相互通信并相互协同，进而使双链DNA解开。研究人员还发现，当外部分子与蛋白质的某些位点结合时，就会破坏这个通信网络。这意味着蛋白质不能再有效地解开DNA双链，这使得病毒复制变得更加困难。研究人员选择了三种可抑制Nsp13的化合物进行了模拟测试：bananin、SSYA10-001和chromone-4c。结果发现，这三者似乎都通过与某些位点结合并破坏蛋白质的网络而有效地破坏Nsp13蛋白。
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