原花青素是一种由儿茶素或表儿茶素为主要结构单元组成的多酚类聚合物，是目前公认的清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂之一。原花青素分布广泛，存在于许多植物的皮、壳、籽、核、花、叶中，葡萄籽中原花青素含量最高，且种类丰富。目前研究表明，原花青素对于多种疾病的防治和保健作用。 研究进展 RECRUITMENT 解聚花生皮衍生的原花色素通过抑制阿尔茨海默病中Aβ42的聚集来缓解认知功能障碍 摘要：花生皮原花青素（PSP）是一种具有抗氧化特性的天然多酚，可以缓解阿尔茨海默病（AD），这是一种复杂的进行性神经退行性疾病，其潜在的生物机制包括不溶性淀粉样斑块的聚集。然而，使用常规方法提取的PSP的高聚合度限制了其生物利用率。本研究从PSP含量（2.7 mg/mL）、解聚温度（54.8 °C）、超声功率（480 W，28 Hz）、超声持续时间（28.7 min）和pH值（12.1）确定了超声辅助碱性解聚生产低聚原花青素（OPSP）的最佳工艺。在这些条件下，原花青素的聚合度从6.74降至2.87。分析了PSP和OPSP的理化特性。PSP和OPSP都表现出共同的结构键合和重复的288 Da单元，原花青素A被确定为主要类型。此外，与PSP相比，OPSP表现出增强的稳定性和抗氧化活性。通过体外检测淀粉样蛋白β（Aβ42）抑制作用，本研究表明OPSP比未聚合的PSP对Aβ42原纤性有更大的抑制作用，并且OPSP显著抑制Aβ42诱导的细胞毒性。此外，还在阿尔茨海默病大鼠模型中研究了OPSP的作用。结果表明，OPSP能改善AD大鼠在水迷宫中的记忆能力，降低炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-a的水平。此外，OPSP改善AD大鼠脑组织病理学改变，减少Aβ42斑块沉积。这些关于OPSP的发现预计将促进花生副产品的高价值利用，扩大其应用，并为OPSP在开发天然保健药物以及缓解和治疗阿尔茨海默病中的应用提供指导。 结论：本研究成功地进行了超声辅助碱性脱聚花生皮原花青素聚合物的研究。通过响应优化方法确定了最佳的解聚条件，PSP含量为2.7 mg/mL，解聚温度为54.8 °C，超声时间为28.7 min，超声功率为480 W，超声频率为28 Hz，pH值为12.1。在这些条件下，PSP的聚合度从6.74降至2.87。SEM、FI-TR、1HNMR和MALDI-TOF分析结果表明，OPSP的组织变得不那么紧凑，而特征峰值保持不变。在优化的聚合条件下，PSP结构键被切割并解聚为低聚物或单体，其中三聚体在OPSP中占有显著比例。原花青素A在解聚前后占主导地位。此外，与PSP相比，OPSP表现出增强的热稳定性和抗氧化活性。ThT荧光、TEM、AFM、MTT和DLS实验结果表明，OPSP抑制Aβ42纤维聚集和Aβ42诱导的细胞毒性的能力优于PSP，OPSP抑制下Aβ42的荧光强度和平均粒径均低于PSP。OPSP治疗导致更高的神经元存活率，同时提高生物利用度。OPSP能增强AD大鼠在水迷宫中的记忆能力，降低炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-a的水平。此外，OPSP改善AD大鼠脑组织病理学改变，减少Aβ42斑块沉积。PSP的去聚合预计将实现花生副产品的高价值利用，并增强其生物利用度和生物活性，为OPSP在天然保健药物开发和阿尔茨海默病的缓解和治疗中的应用提供指导。尽管如此，这项研究仍有一些局限性：虽然作者已经确定了OPSP的结构和药理活性，但还未能揭示其结构和在缓解阿尔茨海默病中的作用之间的关系。此外，OPSP是否通过减轻淀粉样蛋白聚集和炎症反应来增强神经元微环境并促进关键神经递质活动，以及OPSP介导的阿尔茨海默病神经保护机制尚不清楚。此外，OPSP代谢物在体内的结构及其药代动力学过程仍不清楚，需要在未来进行进一步的研究和评估。 Reference: LIU H, ZHANG Z, LI X, et al. Depolymerized peanut skin-derived proanthocyanidins alleviate cognitive dysfunction by inhibiting Aβ42 aggregation in Alzheimer’s disease[J]. Food Research International, 2025, 203: 115747. 原花色素对甲状腺素诱导的老化小鼠认知改善的影响 摘要：随着人口老龄化，功能性膳食补充剂越来越多地用于减少与年龄相关的疾病，尤其是在认知障碍领域。本研究建立了甲状腺素（Th）诱导的衰老模型，并根据认知能力、神经炎症和免疫水平评价原花青素（Pc）对衰老小鼠认知障碍的影响。结果显示，与模型组相比，Pc显著降低了AchE活性，改善了老年小鼠的学习缺陷和空间记忆（P < 0.01）。进一步的研究表明，Pc可以维持生物体的氧化还原平衡，显著增加T-AOC、GSH和SOD水平（P < 0.01），同时降低MPO和MDA水平（P < 0.01）。Pc还改善了全身炎症，提高了抗炎细胞因子PF4的水平，并显著降低了血液中的促炎因子（P < 0.01）。在海马DG区，Pc有效修复神经损伤，抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的过度激活，下调GFAP和IBA-1蛋白（P < 0.01），进而减轻神经炎症。此外，补充Pc还显著增加了老年小鼠的WBC、Lymph、Mid和Gran水平（P < 0.01），有助于白细胞计数的恢复。同时，CD3水平和CD4/CD8比值显著升高（P < 0.01），以维持衰老小鼠淋巴细胞亚群的动态平衡，增强衰老小鼠的免疫能力。研究显示，Pc作为一种膳食补充剂，可以有效缓解老年人群的认知障碍。这为老龄化人口的健康提供了一种新的膳食营养补充剂策略。 结论：本研究得出结论，补充Pc可以有效减轻老年小鼠的认知障碍。Pc可以显著提高老年小鼠的空间记忆和学习能力，增强抗氧化能力并降低炎症细胞因子水平，从而抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的过度激活，降低神经炎症水平。此外，Pc补充剂有助于恢复白细胞数量，维持老年小鼠淋巴细胞亚群动态平衡，增强老年小鼠的免疫能力。此外，结果表明，预防性的Pc补充剂在相同剂量下更为有效。这些结果为使用Pc作为天然膳食补充剂，在不改变原有饮食习惯的情况下，有效预防干预老年人认知障碍的发生和发展提供了理论基础。 Reference: YUAN C, REN H T, HU K X, et al. Effect of proanthocyanidins on cognitive improvement in thyroxin-induced aging mice[J]. Food & Function, 2024, 16: 207-218. https://doi.org/10.1039/D4FO03987D. 对原花色素和β-乳球蛋白复合物的相互作用、结构特征和抗氧化特性的探索 摘要：原花色素（PC）具有抗氧化、抗癌和神经保护作用。据报道，牛乳β-乳球蛋白（β-Lg）具有更高的免疫调节活性，但抗氧化功能较低。本研究制备了β-Lg-PC复合物，并通过荧光光谱分析、红外光谱和分子对接等方法研究了β-Lg-PC复合物的相互作用和结构特征。PC抑制了β-Lg的固有荧光并改变了β-Lg的构象。通过测量粒径和ζ电势确定了β-Lg和PC的最佳比例（10:3，m/m）。分子对接结果表明，复合物之间的共价结合主要集中在PC与氨基酸残基ILE71的结合上。此外，通过RAW264.7细胞LPS诱导氧化应激模型，探讨了β-Lg-PC复合体的抗氧化作用和机制。结果表明，β-Lg-PC可以通过减缓LPS诱导的SOD酶活性下降、ROS水平增加、线粒体膜电位丧失和细胞凋亡增加来缓解氧化应激。 结论：在本研究中，β-Lg与PC结合后，其内在荧光和二级结构都发生了改变，并通过分子对接模拟了β-Lg与PC的共价结合位点。此外，β-Lg与PC的结合表现出更高的协同抗氧化活性。具体而言，荧光光谱显示，加入PC猝灭β-Lg的固有荧光，表明β-Lg-PC发生络合。红外光谱和二级结构分析表明，PC的加入改变了β-Lg的构象。分子对接模拟分析表明，两个分子之间的共价结合主要集中在PC与氨基酸残基ILE71的结合上。此外，β-Lg-PC复合物具有较好的清除自由基的能力，这可能是由于PC含有较多的酚羟基，与β-Lg复合后，复合物中含有较多的酚羟基，从而提高了自由基清除率和细胞抗氧化活性。细胞氧化应激模型的结果表明，β-Lg-PC复合物的抗氧化活性主要通过提高SOD和GSH活性，降低ROS水平，改善线粒体功能，减轻细胞凋亡。这些结果表明，β-Lg-PC复合物是增强其功能特性的一种有前途的应用途径，对于基于蛋白质-多酚复合物的有效抗氧化剂的设计和开发具有重要意义。 Reference: DUAN C C, QIN M C, LIU L F, et al. An exploration of the interaction, structural characterization and anti-oxidative properties of proanthocyanidin and beta-lactoglobulin complex[J]. Food Research International, 2025, 202: 115760. https://doi.org/10.1016/j.foodres.2025.115760. 用于有效治疗骨关节炎的可注射自组装原花青素纳米球 摘要：背景：骨关节炎（OA）是一种普遍的关节疾病，给成千上万的患者带来巨大的痛苦，损害他们的活动能力并降低他们的生活质量。目前的治疗方法主要依靠镇痛药或抗炎药来缓解症状，但未能达到预期的治疗效果。 方法：为了更好地实现OA的治疗效果，设计了原花青素（PAs）作为一类具有较强抗氧化和抗炎活性的植物类黄酮，通过氢键相互作用与分散性良好的PF127自组装，呈现可注射的生物相容性PA纳米球。 结果：与未组装的PA相比，这些纳米球显着增加了小鼠L929成纤维细胞和ADTC5软骨细胞的细胞活力。此外，自组装的PAs/PF127纳米球增强了成纤维细胞中胶原蛋白（COL1A1和COL3A1）的蛋白表达，糖胺聚糖和COL2A1的表达也高于软骨细胞中未组装的PAs，这预示着在细胞水平上实现OA修复策略的潜力。在大鼠OA的酶解模型中，PAs/PF127纳米球在软骨破坏的早期阶段显着减少关节间隙肿胀，并加速软骨下骨和软骨表面的形成。 意义：本研究为制备用于有效修复OA的新型PA纳米球提供了有价值的见解。 结论：总之，作者开发了一种可注射、生物相容性和自组装的PA纳米球（PAs/PF127），该纳米球由基于PF127和PAs的自组装策略通过氢键相互作用制成。由于PA的释放，PAs/PF127纳米球在增强小鼠L929成纤维细胞和ADTC5软骨细胞的细胞活力和促进胶原蛋白和糖胺聚糖产生方面显示出有希望的结果。尽管如此，在本研究中也不可避免地存在一些限制。由于对周围环境的敏感性，自组装策略存在不确定性，这可能会导致不同批次之间的差异。骨关节炎中复杂的滑液微环境也限制了体内生物利用度的量化。尽管存在这些限制，但这些纳米球在大鼠OA的酶解模型中显示出减少关节间隙肿胀和加速软骨愈合的巨大潜力。这项工作为软骨愈合和OA修复提供了有价值的策略。
