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《ETS转录因子：癌症的新兴药物靶点》

  • 来源专题：重大新药创制—研发动态
  • 编译者： 杜慧
  • 发布时间：2019-04-10

  • ETS蛋白质家族由28种转录因子组成，其中许多转录因子与多种癌症的发展和进展有关。 一个家庭成员，ERG，已经在前列腺癌中进行了严格的研究，其中它发挥了关键作用。近些年，许多研究报告了ETS蛋白小分子抑制剂的初步发现，并为ETS指导的癌症治疗开辟了新的途径。 本综述总结了ETS家族成员治疗靶向的最新数据，并重点介绍了相应的药物研发策略。

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    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2024-03-01
    • 蛋白质脂化描述了一类不同的翻译后修饰（PTMs），由40多种酶调节，靶向3000多个位点的1000多个底物。脂化蛋白包括150多种癌蛋白，包括癌症起始、进展和免疫的介质、受体激酶、转录因子、G蛋白偶联受体和细胞外信号蛋白。脂化调节其蛋白质底物与细胞膜的物理相互作用，调节蛋白质信号传导和运输，并在代谢和免疫中起关键作用。因此，靶向蛋白质脂化提供了一种独特的方法来调节其他不可消化的癌蛋白；然而，靶向这些PTMs在癌症中的失调仍有待探索。该途径中许多酶的药物发现的早期阶段与磷酸化和乙酰化等类似常见PTMs的药物化工作形成对比，后者是相关癌症背景下的常规研究和目标。本篇文章回顾了在确定癌症中可靶向蛋白质脂化途径方面的最新进展、药物发现的最新发展水平以及正在进行的临床试验的状态，这些临床试验有可能提供靶向蛋白质脂化的新型肿瘤学疗法。
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  • 《Sp1 转录因子: 癌症化疗中存在已久的靶点》
    • 来源专题：重大新药创制—研发动态
    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2015-07-01
    • Sp1， Sp2，Sp3 和 Sp4是一类转录因子家族，参与多种生物进程，并且已被证明在细胞生长、 分化、 凋亡和癌变过程中发挥重要作用。Sp1 可激活许多细胞基因的转录，这些基因的启动子中包括富含GC序列的Sp结合位点。Sp1 和 Sp3 蛋白结合位点相似，如果不一样，DNA 会竞争结合，因此他们可以增强或抑制基因的表达。研究表明Sp 蛋白可调控基因表达，并在细胞增殖和肿瘤细胞转移中起关键作用。在各种癌症的患者中，Sp1 蛋白水平升高被视为一种消极的预后因素。大量的化合物可以干预 Sp1 和其他 Sp蛋白的转录激活活性。Sp蛋白下调涉及多个信号通路，不同作用机制的化合物参与其中，不仅可以直接干预Sp结合位点，还可以促进Sp蛋白因子的降解。 Sp 转录因子和 Sp1 调控基因的下调是药物依赖性的，它是由细胞环境来决定的。目前有几个化合物是足够安全的，可以将它们应用于Sp1过度表达的肿瘤患者临床治疗中。
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