《抗病毒蛋白酶抑制剂 申请（专利）号:98805589.9》

• 来源专题：艾滋病防治
• 编译者： 李越
• 发布时间：2005-03-11
• 原文来源：http://211.157.104.67/sipoasp/zljs/hyjs-yx-new.asp?recid=98805589.9&leixin=&title=抗病毒蛋白酶抑制剂&ipc=C07K

作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的2，5－二－O－苄基－L－甘露糖－1，4：6，3－二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式（Ⅰ）中A’ 及A”独立为相同或不同的式Ⅱ基团，其中：R’是H、 CH#-[3]、C（CH#-[3]）#-[2] 、－OR#+[a]、－N（R#+[a]）#-[2]、－ N（R#+[a]）OR#+[a]或－DP；R”’是H或CH#-[3];R#+[a] 是H、C#-[1]－C#-[3]烷基；D是一个键、C#-[1－3] 亚烷基、－C（=O）－、－S（O）－或－S（O）#-[2]；P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环；R”是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide 或基团（CH#-[2]）#-[n]DP；M是一个键或－C(=O)N(R ”’）－；Q不存在、一个键、－ CH（OH）－或－CH#-[2]－；或R”与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合；前提为如果M是一个键及Q不存在，那么R’是－OR#+[a]、－N（R#+[a]）#-[2] －、－N（R#+[a]）OR#+[a]或－DP；X是H、 OH、OCH#-[3]；Y是H、OH、OCH#-[3]，但X及Y不都是H； Z’及Z”独立为－（CH#-[2]）#-[m]P，其中P是按上述定义；n及m独立为0、1或2。