多药耐药性是癌症治疗失败的最重要原因之一。许多体内外试验数据表明转运蛋白的表达增强导致了多药耐药性的频发。转运蛋白是参与细胞防御机制的膜结合蛋白,即外源性物质和生理基质的外部运输。它们一方面抑制了毒性物质发生癌变,但另一方面也增加了肿瘤细胞对化疗药物的抵抗。在 48 名ABC 家族的成员内有几个与多药耐药相关的转运蛋白。由于许多药物对通过转运蛋白的外排物很敏感,因此通过基底来评估个体治疗的转运蛋白的状态是可以实现的。多药耐药结合蛋白1 (MRP1)是由 ABCC1 基因编码,是研究最多的转运蛋白之一。尽管其结构和功能已有详细的研究,但仍存在阻碍其临床应用的问题。组织特异性模式的表达及广泛的遗传变异性使 ABCC1/MRP1 成为预测化疗耐药的标记或多标记小组成员的最佳选择。本文旨在总结基因和蛋白表达的相关性及主要癌症预后和治疗的遗传变异性。指出本领域的重大进步并强调今后的研究方向。