蛋白质脂化描述了一类不同的翻译后修饰（PTMs），由40多种酶调节，靶向3000多个位点的1000多个底物。脂化蛋白包括150多种癌蛋白，包括癌症起始、进展和免疫的介质、受体激酶、转录因子、G蛋白偶联受体和细胞外信号蛋白。脂化调节其蛋白质底物与细胞膜的物理相互作用，调节蛋白质信号传导和运输，并在代谢和免疫中起关键作用。因此，靶向蛋白质脂化提供了一种独特的方法来调节其他不可消化的癌蛋白；然而，靶向这些PTMs在癌症中的失调仍有待探索。该途径中许多酶的药物发现的早期阶段与磷酸化和乙酰化等类似常见PTMs的药物化工作形成对比，后者是相关癌症背景下的常规研究和目标。本篇文章回顾了在确定癌症中可靶向蛋白质脂化途径方面的最新进展、药物发现的最新发展水平以及正在进行的临床试验的状态，这些临床试验有可能提供靶向蛋白质脂化的新型肿瘤学疗法。
