《是什么药物导致网坛名将莎拉波娃被禁赛?》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2016-03-11
  • 3月7日,网坛名将莎拉波娃在洛杉矶召开新闻发布会,宣布由于在参加澳网期间未能通过兴奋剂检测,将从3月12日开始被禁赛。莎拉波娃服用的究竟是一种什么药物?

    米屈肼,一种治疗缺血性心脏病的药物。该药是由前苏联加盟共和国拉脱维亚在上世纪70年代研发的,现在的主要生产商是拉脱维亚制药企业Grindeks。据中新社统计,自2016年1月1日米屈肼被世界反兴奋剂机构添加进违禁药物名单以来,已相继有9名运动员因该药物接受进一步禁赛调查,其中2名来自乌克兰,3名来自俄罗斯。

    Pharmacological Research杂志刊登了一篇关于米屈肼的综述。

    Meldonium(mildronate,3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐,THP,MET-88),一种心肌保护药物。米屈肼是肉毒碱的结构类似物,能竞争抑制丁酸甜菜碱羟化酶,从而抑制肉毒碱的生物合成,直接抑制肉毒碱依赖的脂肪酸在线粒体的转运。米屈肼的生化作用机制包括:抑制肉毒碱的生物合成;抑制肉毒碱的转运;影响肉毒碱依赖的酶活性;影响细胞和线粒体的转运蛋白;调控能量代谢。米屈肼的药理作用包括:心血管疾病;代谢综合征和糖尿病。

  • 原文来源:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26850121
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