背景:活性的，配体介导的，将功能化脂质体靶向于叶酸受体(FRs)在癌细胞上过度表达可能会提高药物的递送和特异性。然而，对叶酸靶向脂质体(FTLs)的研究却得到了不同的结果，普遍未能显示FR靶向的明显益处。
方法:在FR过表达异种移植瘤模型中，采用正电子发射断层扫描(positron emission tomography, ct)和计算机断层扫描(computer tomography, ct)研究FTLs和NTLs的肿瘤积累潜能。
结果:肿瘤组织FTLs活性明显低于NTLs。此外，FTLs表现出比NTLs更差的循环性能和更大的肝积聚。
结论:本研究强调脂质体必须具有长循环特性，才能利用epr依赖性肿瘤积累，而这些肿瘤积累可能因功能化而丢失。fr -功能化对肿瘤积累和循环特性均有负面影响。
——文章发布于2018年11月19日
