《非阿片类局部镇痛药Exparel获美国FDA批准,用于上肢手术术后局部镇痛》

  • 来源专题:重大新药创制—政策信息
  • 编译者: 刘晓婷
  • 发布时间:2018-04-17
  • 2018年04月10日/生物谷BIOON/--Pacira制药公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Exparel(布比卡因脂质体注射用混悬液)的补充新药申请(sNDA),扩大该药的用途,作为一种肌间沟臂丛神经阻滞剂来产生术后局部镇痛效果。此次批准,使Exparel成为用于上肢手术(例如全肩关节置换术,肩袖修补)的首个长效、单剂量神经阻滞剂,将消除临床医生频繁使用通常用于延长局部镇痛持续时间的笨重导管和泵的必要性。

    Exparel于2011年首次获批作为一种单剂量浸润性神经阻滞剂,用于手术部位产生术后镇痛。迄今为止,全球超过375万患者已接受了Exparel治疗。Exparel是将布比卡因与储库泡沫(DepoFoam)技术相结合的一种非阿片类局部镇痛药,该给药技术可在所需的时间范围内给药。据称,单剂Exparel可产生长达72h的镇痛效果,并可减少这段时间内对阿片类药物的需求。

  • 原文来源:http://news.bioon.com/article/6720321.html
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    • 来源专题:生物安全知识资源中心 | 领域情报网
    • 编译者:hujm
    • 发布时间:2018-05-28
    • 日前,浙江永展医药科技有限公司收到了国家食品药品监督管理总局核准签发的《药物临床试验批件》,批准其拥有独立知识产权、自主研发的化学药1类新药NB001\NB001片进入临床试验(批件号:2018L02376,2018L02377)。 什么是癌性疼痛? 癌性疼痛一般是指由肿瘤直接引起的疼痛,是肿瘤患者最常见却又最难控制的症状之一。肿瘤侵犯或压迫神经根、神经干、神经丛或神经;侵犯脑和脊髓;侵犯骨膜或骨骼;侵犯实质性脏器及空腔性脏器;侵犯或堵塞脉管系统;肿瘤引起局部坏死、溃疡、炎症等;在上述情况下均可导致严重的疼痛。在肿瘤治疗过程中所引起的疼痛,也被认为是癌性疼痛。 癌性疼痛是癌症中晚期患者最主要的症状之一,发生率高达70%~95%,极大地增加了患者的身心痛苦,影响其生存质量。癌性疼痛的治疗可分为药物治疗和外科治疗,但以药物治疗为主。 癌性疼痛治疗现状怎样? 目前,癌性疼痛治疗药物主要可分为四类:a. 非甾体类镇痛药:阿司匹林、对乙酰氨基酚和布洛芬;b. 弱阿片类药物:可待因;c. 强阿片类药物:吗啡,羟考酮、氢吗啡酮等;d. 辅助药物:包括抗癫痫药和抗惊厥药。 癌性疼痛的治疗一般会采用“三阶梯治疗”: a. 轻度疼痛:选用非阿片类加辅助止痛药物; b. 中度疼痛:选用弱阿片类加解热镇痛药和辅助止痛药; c. 重度疼痛:使用强阿片类药物,并酌情添加解热镇痛药和辅助止痛药。 但是,目前常用癌性疼痛治疗药物仍存在着诸多不足: a. 非甾体类镇痛药:化疗药物与对乙酰氨基酚产生相互作用,致肝脏毒性。易致肾功能不全、肝损害、胃肠溃疡、血小板聚集受抑制;b. 阿片类药物:如丁丙诺啡等药物具有天花板效应、剂量增大会引起心脏的QT 间期延长;阿片类药物普遍存在过度镇静、呼吸抑制、便秘等不良反应;c. 耐受性:对于重度癌性痛患者,在癌症晚期,药物镇痛作用产生耐受,镇痛效应下降,患者忍受巨大痛苦,甚至引发自杀。 绝大部分癌性疼痛患者由于对现有治疗药物耐受性、不良反应甚至成瘾性等方面的担心,未得到标准化、及时性的治疗。 NB001有何优势? NB001是全球首个作用于神经元、非阿片类的镇痛新药,旨在替代市场上麻醉性镇痛药物和中枢镇疼药。 目前市场上大多数治疗神经痛的药物或候选药物主要是通过影响神经和痛觉传递发挥作用的,但对痛觉可塑性没有影响。NB001基于加拿大皇家院士卓敏院士对痛觉表达的中枢系统突触分子机制的研究成果进行研发,浙江永展拥有该药物开发、生产、销售的全球授权。 该药物的作用靶点为信号蛋白激酶(AC1)。靶点AC1几乎只在神经元表达,从而避免许多非神经组织的副作用,如心、肝、肾等;其镇痛作用强大,安全范围大,无阿片类镇痛药常见的药物耐受、呼吸抑制和药物成瘾等不良反应。因此,它填补了中枢性镇痛药无成瘾性的药物空白。 据了解,NB001化合物有关合成路线、制剂处方等拥有多项国际专利。 浙江永展负责人表示:“NB001在全球范围内首次获批临床,意味着癌性痛镇痛药领域研究有了里程碑式的颠覆性突破,具有重大的临床价值和社会意义。”新浪医药还了解到,NB001获得CFDA新药临床批件的同时,也即将同步启动美国、欧洲、日本等国家地区新药临床工作。 此次浙江永展获批的NB001是其母公司永展国际有限公司(香港)首个落地转化的项目。目前永展国际拥有多个在研的创新药,涵盖药物成瘾、小儿自闭、焦虑抑郁、老年痴呆等领域。随着NB001的临床启动,永展国际准备将全球脑科学医药转化中心落地中国,并启动香港IPO计划。
  • 《Heron获批非阿片类药物,缓解疗法推出疼痛管理空间》

    • 来源专题:生物安全网络监测与评估
    • 编译者:yanyf@mail.las.ac.cn
    • 发布时间:2021-05-15
    • Heron Therapeutics的股价今天上午上涨,此前该公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)批准其非阿片类药物用于一些手术后的延长疼痛缓解。该批准正值阿片类药物滥用仍在困扰着这个国家之际。 San Diego Heron公司的Zynrelef(布比卡因和美洛昔康)是一种缓释双作用局麻药,被批准用于成人软组织或关节周围安装,用于在拇囊炎切除术、开放性腹股沟疝修补术和全膝关节置换术后长达72小时的术后镇痛。FDA此前在2019年拒绝了Heron的资产。 当给患者使用时,Zynrelef提供了局部麻醉剂布比卡因和低剂量非甾体抗炎药(NSAID)美洛昔康的固定剂量组合。研究中的患者术后疼痛感较轻,且不需要使用任何阿片类药物。该公司表示,这是与使用标准的布比卡因溶液进行比较。 在III期研究中,Zynrelef提供了优越的、持续的术后疼痛缓解长达72小时,并减少了对阿片类药物的需求。Heron在声明中表示,与单独使用布比卡因溶液相比,更多接受Zynrelef治疗的患者没有使用阿片类药物。 Heron Therapeutics董事长兼首席执行官Barry Quart表示,批准是疼痛管理领域的一个“令人兴奋的里程碑”。Zynrelef不仅可以减少术后长达72小时的疼痛,而且夸特还表示,它已经被证明可以消除许多术后患者对阿片类药物的使用。根据美国疾病控制与预防中心(U.S. Centers for Disease Control and Prevention)的数据,自1999年以来,美国有近100万人死于阿片类药物过量。 美国骨科协会(Orthopaedic Associates LLP)的整形外科医生艾伦·雷切特(Alan Rechter)说,美国每年大约进行5000万例手术。其中,多达67%的患者接受阿片类药物治疗。 Rechter在一份声明中表示:“通过Zynrelef的批准,我们现在为患者提供了一种新的治疗方法,这可能会显著影响术后疼痛管理状况,并减少甚至消除许多患者对阿片类药物的不必要接触。” 在Heron庆祝胜利的同时,专门从事非阿片类药物治疗的新公司Allay Therapeutics公布的数据显示,其非阿片类药物在使用两周后继续提供止痛效果。该数据来自于ATX-101的Ib/IIa期研究,ATX-101目前正在研发中,用于治疗全膝关节置换术后疼痛。 ATX-101是一种含有布比卡因的小型可溶候选产品。该疗法用于手术期间提供持续的、局部的疼痛缓解,与患者在全膝关节置换术(TKA)手术后通常经历的疼痛轨迹相匹配。在美国,每年有超过100万例TKA手术。该手术的恢复过程漫长而痛苦,通常需要使用阿片类药物。 Allay首席执行官亚当·格里德利(Adam Gridley)表示,疼痛管理方面的创新已经停滞太久。他说,面对阿片类药物危机和越来越多的手术进行,需要新的选择。 “Allay成立的目的是为患者提供更温和的长期康复,减轻疼痛管理和医疗系统使用阿片类药物的负担。我们相信这些前所未有的临床数据可能是超持续性疼痛管理新时代的开始。” 该公司的重点是启动ATX-101的IIb期研究,并跟踪Ib/IIa期研究产生的数据。Allay说,它打算在今年晚些时候开始这项研究,并为第三阶段研究奠定基础。 除了ATX-101, Allay还开发了新的植入变体、可注射配方、允许患者“按需”自行给药的配方,以及包含各种小分子和其他局部止痛剂的配方。