基质金属蛋白酶（MMPs）为一组与结缔组织和基膜的病理性破坏有关的酶。这些含锌的内肽酶由数个亚型的酶组成，包括胶原酶、溶基质素和明胶酶。TNF－α转换酶（TACE）可以催化膜结合的TNF－α前体蛋白形成TNF－α，TNF－α为促炎细胞因子。因此，预期小分子MMPs 和TACE抑制剂具有治疗各种疾病状态的潜力。本发明提供用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、异常伤口愈合、牙周疾病、骨疾病。糖尿病（胰岛素抗性）和 HIV感染的基质金属蛋白酶（MMPs）和TNF－α 转换酶（TACE）的低分子量、非肽类抑制剂，这些抑制剂具有式（Ⅰ）的结构，其中R#+[2]和R#+[3]形成杂环，A为S、S（O）或S（O）#-[2]，R#+[1]和 R#+[4]在说明书中定义。
