高效的跨血脑屏障 (BBB)的转胞吞作用对中枢神经系统 (CNS) 内药物作用于靶点来说是至关重要的。尽管已有大量研究报道了大分子或大分子复合物可成功传递至CNS,但其成功率依然非常低。为了进一步的研究,搞清楚血脑屏障上哪些受体是选择性且数量丰富的,这一点非常重要,如此一来,我们就可以研发以上述受体为靶点新型药物。本篇文章中,我们总结了内皮细胞胞吞转运研究中的策略,并对面临的相关挑战及其应用前景进行了讨论。