硫氧还蛋白 (Trx) 和硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 是硫氧还蛋白系统的重要组成,该系统在调节氧化还原信号转导通路中具有重要作用。近几年, TrxR/Trx 已越来越多地被视为肿瘤发展的重要调节者,因此以 TrxR/Trx 为靶点是癌症治疗的新策略。本篇文章中,我们首先讨论了 TrxR 的结构,Trx 系统的功能及以TrxR/Trx 为靶点治疗癌症的合理性。我们还讨论了具有潜在的抗癌活性的小分子 TrxR/Trx 抑制剂,并对它们的作用机制进行了综述。最后,我们讨论了 TrxR/Trx 抑制剂作为抗癌药物所面临的挑战及其前景。