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《近期公开的36项杀菌剂专利,涉及氟吡菌酰胺、氟唑菌酰羟胺、氯氟醚菌唑、苯醚甲环唑等多种成分》

  • 来源专题：绿色化工
  • 编译者： 武春亮
  • 发布时间：2024-10-08
  • 近期公开的杀菌组合物专利涉及氟唑菌酰羟胺的有3项,分别是山东华耕药业有限公司公开了一种含氟唑菌酰羟胺和辛菌胺的杀菌组合物,广西宸晗涉及一种防治水稻白叶枯病的杀菌剂成分也含有氟唑菌酰羟胺,以及青岛袁策集团有限公司公开一种用于哈密瓜病害防治的制剂、应用及防治哈密瓜蔓枯病和枯萎病的方法,有效成分为氟唑菌酰羟胺和螺环菌胺/咯喹酮。海利尔公开的CN118542324A专利涉及一种农药组合物,活性成分包括一种双酰胺类杀虫剂化合物
    及丙硫菌唑和咯菌腈。另外海利尔子公司青岛奥迪斯申请了一种含氟吡菌酰胺和喹啉铜的悬浮剂及其制备方法专利,具有兼治、延缓抗药性发展,提高安全性的作用。江门市植保有限公司公开了一种含苯醚甲环唑的杀菌组合物及其制备方法,该组合物不仅提高农药的使用效率和安全性,还能够帮助农药降解,减少土壤中农药的残留。安徽广信农化股份有限公司公开了一种水稻种子处理剂及其制备方法,该处理剂由氯氟醚菌唑、乙蒜素、杀螟丹和二氢卟吩铁螯合物等有效成分组成,具有多重抑菌和延缓抗药性的作用。除上述公司,近期还有多个公司也申请了制剂或组合物专利,涉及代森联、丙硫菌唑、氟嘧菌酯、咯菌腈、枯草芽孢杆菌等多种农药成分。
  • 原文来源：http://cn.agropages.com/News/NewsDetail---32857.htm
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  • 《先正达在巴西推出新型大豆杀菌剂Mitrion（苯并烯氟菌唑 + 丙硫菌唑）和Alade（苯并烯氟菌唑 +环丙唑醇 + 苯醚甲环唑）》
    • 来源专题：农业立体污染防治
    • 编译者：季雪婧
    • 发布时间：2021-04-22
    • 近日，先正达推出了两款新型杀菌剂Mitrion（苯并烯氟菌唑 + 丙硫菌唑）和Alade（苯并烯氟菌唑 + 环丙唑醇+ 苯醚甲环唑），以应对尾孢菌病、靶斑病、炭疽病和大豆锈病等病害。这些病害近年来对大豆产量的影响日益加剧，可导致减产高达90%，每年造成数十亿美元的损失。巴西大豆种植面积接近4000万公顷的，病害是影响大豆生产力的主要因素之一。不同的农艺条件、种植品种的多样化以及越来越严重的病害形势对现有的技术带来了挑战，特别是由于农药产品成分的控制范围和效力有限，导致其在许多情况下无法全面控制病害。为应对这种情况，先正达将可持续农业的发展和更高水平的生产力作为优先考虑事项，在其产品组合中新增了两款根据独特的技术组合开发出的新型杀菌剂。这两款产品均可强效、稳定地控制大豆病害。Mitrion复配的两种有效成分作用模式各不相同但互为补充，对各类斑病（主要是target stain）和锈病具有卓越的控制效果。Alade复配三种有效成分，病害防治范围更广，功效更加稳定。 先正达杀菌剂负责人Marcos Queirós强调：“病害在农村的蔓延给农民造成了巨大损失。种植者对控制效果和创新的需求尚未得到满足，主要原因是满足不同农艺方案的技术过于稀少。有几种种植制度、种植时间和品种会直接影响田间病害的严重程度。”“这种情况需要转变。为此，我们推出了Mitrion和Alade来填补这一空白，通过对具有不同作用模式的高效有效成分进行独特组合，在病害防治方面进行创新，以确保在各种农艺条件下最大限度地发挥产品的控制功效，”他总结道。各种新技术在农业这一至关重要的领域争奇斗艳。根据巴西农业企业信息服务提供商Spark的一项调查，仅大豆杀菌剂市场就达28亿美元。这两款新产品将定位于高端市场，而该市场的潜力达16亿美元。 Mitrion复配Solatenol（苯并烯氟菌唑）和丙硫菌唑，是一款高性能强效杀菌剂。苯并烯氟菌唑的预防作用与丙硫菌唑的治疗作用相结合，使Mitrion兼具斑病和锈病控制功效。杀菌剂Alade复配三种有效成分的，三者共同最大程度地增强产品对病害的防治能力。Alade含有的Solatenol是一种高粘性、高渗透性甲酰胺，使产品具有重要的预防作用。此外，Alade复配了环丙唑醇和苯醚甲环唑这两种高选择性高效三唑类有效成分，使其兼具双重内吸作用。环丙唑醇因其流动性和锈病控制作用而与众不同，而苯醚甲环唑则专用于斑病控制。三种有效成分的协同作用使Alade成为市场上防治谱最广的杀菌剂，对炭疽病、尾孢菌病和白粉病的防治效果尤为稳定。“这两种产品制剂都将采用Empowered Control技术，使其具有更好的粘附性、扩散性和转移性。产品含有先正达已获得专利的专有助剂和表面活性剂，”Queirós强调。 这位负责人指出：新产品的使用必须与适当的管理策略相结合。“病害防治的成功需要最先进的策略与技术的结合。先正达建立在10项原则基础上的自觉管理（Conscious Management）基于良好的农艺实践、对种植模式和种植品种的理解、所掌握的产品及其特性的技术知识、按地区和适当的应用技术定制的建议，明晰地指明了我们的行动方向，即确保控制有效、分子寿命长、生产力水平高，”他解释道。先正达的新技术旨在实现更高效、平衡的生产，这是先正达的“可持续农业计划”中的主要承诺之一。该计划的目标之一是每年开发出至少两种新的颠覆性技术，帮助种植者应对气候变化。此外，到2025年，先正达在可持续农业上的投资将达20亿美元。
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  • 《新型哌啶噻唑异噁唑啉类杀菌剂-氟噁菌磺酯，对霜霉病等卵菌纲病害防效优秀》
    • 来源专题：绿色化工
    • 编译者：武春亮
    • 发布时间：2025-03-10
    • 氟噁菌磺酯（Fluoxapiprolin）是拜耳于2011年研发的新型哌啶噻唑异噁唑啉类杀菌剂，从结构上看其可看作是在科迪华同类型杀菌剂氟噻唑吡乙酮的基础上，通过3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑基团对氟噻唑吡乙酮的 5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑部分进行替换，并引入不含氟的2-氯-6-甲氧磺酰基苯环优化得到的，两者主体骨架架构相同，分子中都顺序排列着吡唑、哌啶、噻唑和异噁唑等4个杂环，同时，在异噁唑环的5-位上连结着苯环。 氟噁菌磺酯和氟噻唑吡乙酮在防治作物和防治病害方面基本相同，作用机理也相同。差异点在于氟噁菌磺酯的活性更高，用量相对于氟噻唑吡乙酮更少，安全性更高，对环境生态的压力更小，氟噻唑吡乙酮具有良好的移动性和内吸传导性，而氟噁菌磺酯这点还有待验证。 01 产品简介 英文名称：fluoxapiprolin 中文名称：氟噁菌磺酯 其他名称：双二氟噁唑哌啶、Xivana 化学名称：rac-2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-双(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰}-4-哌啶基)-1,3-噻唑-4-基]-4 ,5-二氢-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯 相对分子质量：650.065 CAS登录号：1360819-11-9 作用机理 氟噁菌磺酯和氟噻唑吡乙酮一样，属于氧化固醇结合蛋白抑制剂，氧化固醇结合蛋白OSBP是存在于真核细胞内的一类参与脂质代谢的非囊泡运输蛋白质，通过对OSBP抑制而表现出抑菌活性。同样由于作用位点单一，面临着与氟噻唑吡乙酮一样的抗性风险。 氟噁菌磺酯的生物活性或药效与其立体构型和晶型有关：氟噁菌磺酯中的(R)-对映体和(S)-对映体的生物活性几乎相同，但晶态的药效要好于同等条件下非晶态的药效。因而没有必要对氟噁菌磺酯进行手性选择或拆分，但控制选择合适的晶态原药却十分重要。 03 应用 应用作物：马铃薯、洋葱、番茄、葡萄、辣椒、各种蔬菜以及其他特色作物等 防治病害：由卵菌纲病害引起的疫病、霜霉病等 开发剂型：20g/L的氟噁菌磺酯SC 可复配制剂：11.25 g/L氟噁菌磺酯+ 225g/L氟吡菌胺OD、30g/L氟噁菌磺酯+200g/L氟吡菌胺SC、9.38g/氟噁菌磺酯+188g/L丙森锌OD、0.5g/kg氟噁菌磺酯+70g/kg丙森锌 WG 04 登记情况 澳大利亚：氟噁菌磺酯，商品名：Xivana Prime 在澳大利亚登记20g/L SC，用于防治葡萄藤，控制葡萄霜霉病，用药量为37.5至50 mL/100L。 新西兰： 05 专利情况 专利名称：作为杀菌剂的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物 申请号：CN201180051673.4 公开号：CN103180317A 申请日：2011/08/24 失效日：2031/08/24 当前专利权人：拜耳作物科学股份公司 其他国家专利：CA20112809211、AU20110295045、JP20130525300、EP20160164267、PE20130000335、EP20170162001、ES20110746264、DK20160164267、BR20131104231、HUE16164267、ES20160164267、PE2013000335、ES201701620017、DE60201106978、DE60201105678、AP20130006770、IL20130224690ID20130000741V、JP20160014818、ID20170002851 06 合成路线 氟噁菌磺酯的工业化还需进一步优化，可参考氟噻唑吡乙酮的合成路线。 以三氯化和乙烯化的环己烯氧化物为起始，通过热芳构化、甲磺酰化、环化、环合、酰胺化、环合等6步反应最终生成目标化合物氟噁菌磺酯。合成路线如下： 3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑的合成： 路线一： 路线二： 07 复配推介 氟噁菌磺酯+噻霉酮：该杀菌组合可用于防治蔬菜、果树、花卉等作物上的多种卵菌病害如霜霉病、晚疫病等。 氟噁菌磺酯+噁唑菌酮：可用于防治由子囊菌纲、担子菌纲、藻菌纲、半知菌纲、卵菌纲、根肿菌纲引起的霜霉病、疫病、白粉病等。 氟噁菌磺酯+四唑吡氨酯：该组合能有效控制由卵菌引起的病害，如盘霜霉属、腐霉属、假霜霉属和疫霉属等病害，对作物霜霉病、疫病有卓越的防效。 氟噁菌磺酯+双炔酰菌胺/吲唑磺菌胺/噻唑菌胺：该组合对植物卵菌纲致病菌引起的病害具显著的协同增效作用，减缓病原菌抗药性产生和发展。 08 前景展望 目前部分地区植物真菌性病害对传统杀菌剂抗性已经十分严重，OSBP作为杀菌剂的新型作用靶点，为抗性管理提供了新思路，氟噻唑吡乙酮和氟噁菌磺酯作为该类作用靶标的代表，对控制由卵菌纲病原菌引起的病害具有高效的防治作用，氟噻唑吡乙酮（商品名：增威赢绿）上市后在国内表现突出，年销售额持续攀增。作为第二个商业化开发的哌啶噻唑异噁唑啉类杀菌剂氟噁菌磺酯同样对卵菌纲病害如霜霉病、疫病表现优秀，且随着农药登记在全球的陆续获批和上市应用，氟噁菌磺酯必定会是为种植者提供有效综合防治的轮换药剂。需要注意的是，与氟噻唑吡乙酮一样，氟噁菌磺酯作用位点单一，同样存在较高的抗性发展风险，应积极开展桶混和复配制剂的开发和应用，减少施用剂量、延长产品生命周期。此外，氟噁菌磺酯适合工业化生产的晶态原药合成工艺也值得进一步优化开发。
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