与自由TAIII相比,LP和CD44-LP在体外均具有理想的缓释特性,分别为~14.2和10.7倍的TAIII半衰期,分别为1.7倍和1.9倍。LP和CD44-LP增强了对HepG2细胞和异种移植物小鼠模型的抗肿瘤活性,但没有发现毒性。特别是CD44-LP的细胞毒性明显高于LP,低半最大抑制浓度(48h)。CD44-LP表现出较强的肿瘤抑制作用,肿瘤抑制效果为LP的1.3倍。此外,共聚焦激光扫描显微镜和体外近红外成像的异种移植物小鼠模型显示,与LP相比,CD44-LP可以有效地增强肿瘤的积累。
结论:综上所述,CD44-LP和LP均可显著延长TAIII的循环时间,增加肿瘤靶向积累,增强抗肿瘤活性。因此,抗cd44抗体修饰的脂质体是一种很有前途的治疗cd44阳性肿瘤的候选药物,具有相当大的抗肿瘤作用。
——文章发布于2018年3月29日