背景:Gefitinib (Gef)是一种重要的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)用于治疗肺癌，但水溶性低、生物利用度低严重限制了其在癌症治疗中的应用。
方法:本研究以含二硫化键的盐酸半胱氨酸(HA)修饰纳米石墨烯氧化物(NGO)，然后加入gefitinib，构建基于HA-功能化go的gefitinib递送系统(NGO- ss - gef)。随后，通过体外和体内的生物实验研究，探讨该系统对肺癌的治疗效果。
结果:ha接枝氧化石墨烯纳米片具有较强的生理稳定性，良好的生物相容性，对小鼠无明显副作用，可作为吉非替尼向肿瘤转移的纳米载体。细胞摄取和胞内释药试验表明，A549细胞摄取NGO-SS-HA是通过CD44受体介导的内吞作用促进的，在有GSH的情况下，NGO-SS-HA释放的药物多于没有GSH的情况。NGO-SS-HA靶向结合氧化还原反应的工质释放可显著增强载吉非替尼氧化石墨烯纳米片诱导肺癌细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制肿瘤生长的能力。
结论:研究结果表明NGO-SS-HA-Gef在肺癌治疗中的潜在应用价值。
——文章发布于2018年11月14日
