《Bcl-2的BH4结构域:癌症治疗的新靶点》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2015-11-30
  • Bcl-2蛋白过表达与各种人类癌症的治疗耐药性有关。传统疗法以Bcl-2的BH3结构域为靶点;然而,BH4结构域因其独特的结构和参与许多细胞功能而成为了更好的治疗靶点。在这篇文章中,我们重点描述了BH4 结构域的结构和功能,以及小分子 BH4 结构域抑制剂 (例如 BDA 366)的最新进展。概念验证研究支持了Bcl-2的BH4结构域为新型癌症治疗靶点这一假说,该作用是通过诱导细胞凋亡和克服治疗耐药性而发挥的。

相关报告
  • 《未折叠蛋白反应:癌症治疗的新靶点》

    • 来源专题:重大新药创制—研发动态
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2017-05-26
    • 癌细胞处在各种破坏蛋白动态平衡,产生内质网 (ER) 应激的内在和外在因素的影响之下。为了应付这种情况下,癌细胞发展处一种高度保守的自适应机制,称为未折叠蛋白反应 (UPR) ,用以内质网的动态平衡。最近,已发现多种药物通过靶向作用未折叠蛋白反应的组分而发挥抗肿瘤活性。本篇文章中,我们综述了目前未折叠蛋白反应生物学领域的重要研究结果,并重点讨论了以此为靶点的新型治疗策略。
  • 《LSD1:作为癌症治疗靶点的临床前研究》

    • 来源专题:生物医药
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2023-12-07
    • LSD1(lysine-specific demethylase 1)作为组蛋白赖氨酸去甲基化酶,主要去除H3K4和H3K9位点的一甲基化和二甲基化,已成为各种癌症的重要治疗靶点。LSD1 可调控一系列影响癌症发展、恶化、转移和耐药性的生物学过程。最近的研究揭示了 LSD1 生物学的新方面,阐明了它参与免疫原性、抗肿瘤免疫和 DNA 损伤反应的情况。这些新发现有可能被用于设计有效的 LSD1 靶向疗法。 本文讨论了 LSD1 生物学领域的最新进展,重点关注其在调节免疫原性、抗肿瘤免疫和 DNA 损伤应答机制中的作用。对这些机制的新认识为开发治疗癌症的新型 LSD1 靶向疗法提供了可能性。此外,本文还概述了基于 LSD1 抑制剂的癌症联合疗法。对LSD1生物学的探索和LSD1靶向疗法的开发为未来的癌症治疗带来了巨大希望。