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《35项杀虫/螨/线虫剂专利近期公开:涉及16种潜力化合物,以及日本农药、海利尔、康乔等知名创制企业》

  • 来源专题：绿色化工
  • 编译者： 武春亮
  • 发布时间：2024-10-08

  • 近期，多个研究机构和企业公开了一系列新的杀虫杀螨潜力化合物，这些化合物在防治多种农业害虫具有良好的防治活性和开发成新农药的优秀潜力。

    日本农药株式会社公开的芳基四氢吡啶衍生物和介离子性芳基哒嗪鎓衍生物都在对农艺园艺领域的害虫等显示出较高的杀虫效果。山东康乔发现的含联苯结构的苯并咪唑类化合物或其盐在低浓度含量使用时，就能具有优异的杀虫杀螨效果。帕潘纳（北京）也公开了一项咪唑类化合物及其作为杀虫剂的应用专利，南开大学与山东省联合农药工业有限公司共同申请了一种新的苯醚亚硫酸酯类化合物，该化合物能有效防治害螨，并且对螨卵孵化有长效抑制作用。西华大学的研究团队公开了3项喹唑啉类化合物/类似物及衍生物的制备和应用专利对仓储害虫和植物病原细菌有较好的抑制效果，将为新农药的创制和发现奠定良好的基础。另外还有西北农林、华南农大和贵州大学等的研发团队也都申请了多个杀虫杀螨潜力化合物。

    在农药中间体的合成制备方面，近期河北诚信集团有限公司和苏州开元民生科技股份有限公司申请的可用于氯虫苯甲酰胺合成中间体3?溴?N?[4?氯?2?甲基?6?(甲氨基甲酰基)苯]?1?(3?氯吡啶?2?基)?1H?吡唑?5?甲酰胺、2,3-二氯吡啶的专利被公开，对于研发一种绿色环保、且收率和纯度均较高的氯虫苯甲酰胺的高效率合成方法具有十分重要的意义。
  • 原文来源：http://cn.agropages.com/News/NewsDetail---32856.htm
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  • 《近期公开的42项除草剂专利:涉11项除草潜力化合物,以及双草、精草、砜吡草唑等多个热门成分的合成及复配组合》
    • 来源专题：绿色化工
    • 编译者：武春亮
    • 发布时间：2024-10-08
    • 近期,多个研究机构和公司公开了一系列新的除草剂潜力化合物及其应用,这些化合物在除草活性和作物安全性方面表现出色。例如:沈阳中化和扬农化工共同申请了两项关于芳氧苯氧丙酸酯类化合物的专利;青岛清原近期公开了嘧啶环取代的芳香类化合物、苯环取代的嘧啶羧酸类化合物和取代的吡咯烷酮类化合物3项专利,所述化合物均具有优异的除草活性;先正达公开了一种可用作除草剂的化合物,以及山东滨农提供了一种恶二唑酮类化合物;等。 农药化合物合成工艺的改进可以提高农药化合物的产率和纯度,同时降低生产成本和环境污染。 近期,福华通达申请了名为′′一种无钠草甘膦的生产方法′′ 的专利,该生产方法解决了甘氨酸法工艺产生含磷氯化钠的环保问题,弃用氢氧化钠,降低生产成本,达到绿色环保的目的。另一项专利CN118496265A开发了一种高纯草甘膦的生产工艺,为不合格品的再利用提供了有效途径。利尔化学及其控股公司湖南利尔近期分别提出了草铵膦、L-草铵膦或其衍生物的的多项制备方法专利,一些专利大幅缩短了现有制备工艺的步骤,提高了反应收率,适合大规模生产。除此之外,还有多家公司申请了草甘膦异丙胺盐、硝磺草酮、甲磺草胺和嘧草醚合成专利。 在中间体的制备方面,近期不完全统计公开了6项专利,涉及砜吡草唑、二甲戊灵、甲氧咪草烟以及2,4-滴丙酸等多种农药原药的合成中间体。这些农药中间体专利合成方法提高了中间体的纯度和生产效率,降低了成本和环境影响。 除草剂复配组合物的开发在提高除草剂效果和降低环境影响方面具有持续深刻的意义。近期,UPL、润丰股份、江山股份、兴发集团和海利尔等多家农药企业的除草剂组合物专利公开,涉及草甘膦、砜吡草唑、苯嘧草唑、吡嘧磺隆、苯唑草酮等多个重要成分。
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  • 《扬农、拜耳、日本石原等的10大农药化合物2025年专利到期！半数在中国未有产品登记》
    • 来源专题：绿色化工
    • 编译者：武春亮
    • 发布时间：2025-05-14
    • 经统计，2025全年大约10种农药活性成分专利到期，这一数字虽看似不多，但其背后蕴含的商业价值却不容小觑。这些专利品种涵盖了巴斯夫、拜耳等国际知名跨国公司旗下的产品，以及数个日本农药企业的创制产品。凭借其过往的市场表现以及成熟的技术基础，它们无疑具有巨大的商业开发潜力。 下文梳理了这些农药成分的基本信息，以及它们目前在中国的登记情况，以便为相关企业制定市场策略提供精准参考。 01、嗪吡嘧磺隆（Metazosulfuron） 嗪吡嘧磺隆是日产化学株式会社于2004年开发的新一代磺酰脲类除草剂，是在除草剂氯吡嘧磺隆结构基础上进一步优化得到。 嗪吡嘧磺隆具有低毒、高活性、高选择性等特点，主要用于防除水稻田和小麦田的苘麻、反枝苋、马唐和稗草等杂草。嗪吡嘧磺隆对磺酰脲类除草剂抗性杂草也有很好的防除效果，与第一代磺酰脲类除草剂（包括苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、醚磺隆等）相比，嗪吡嘧磺隆对稗草、野慈姑、藨草、三棱草、萤蔺等防效更好，用药适期较宽。 嗪吡嘧磺隆在中国的化合物专利CN1950368A，申请于2005年4月27日，2025年4月26日期满。 2011年，嗪吡嘧磺隆首先在韩国登记上市，2019年销售额为0.47亿美元。 2014年10月27日，日产化学株式会社91%嗪吡嘧磺隆原药和33%嗪吡嘧磺隆水分散粒剂获得中国临时登记，原药和单剂毒性均为低毒。2017年两者获得我国正式登记。后又于2021年取得一个制剂登记——33%嗪吡嘧磺隆可湿性粉剂。 02、Spidoxamat Spidoxamat是拜耳研发的具有螺环季酮酸和特特拉姆酸结构的新型杀虫剂。据推测二螺虫的作用机理应该与螺虫乙酯和甲氧哌啶乙酯相似，同属于乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂作用机理为脂质生物合成抑制剂，通过抑制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，破坏脂质的合成，从而阻断害虫正常的能量代谢，最终导致害虫死亡。 Spidoxamat适用于耕地和大豆、棉花、水果和蔬菜等，对桃蚜、棉蚜、猿叶甲幼虫、抗性二点斑叶螨都具有较好的防治效果。 2025年2月21日，Spidoxamat在中国的化合物专利到期。 目前在中国暂无Spidoxamat产品登记。 03、环溴虫酰胺（Cyclaniliprole） 环溴虫酰胺是由日本石原产业株式会社研发的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂。与氯虫苯甲酰胺一样，环溴虫酰胺也属于双酰胺类化合物，但它并不作用于鱼尼丁受体，而是作用于鱼尼丁受体变构体。 环溴虫酰胺具有广泛的杀虫谱，可用于果树、蔬菜、马铃薯、茶树、大豆和棉花等许多作物，防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目和同翅目害虫等。 环丙虫酰胺于2005年发现，2017年上市，2019年全球销售额为0.22亿美元。 环溴虫酰胺在中国的化合物专利CN1918144A、CN100519551C，2005年2月16日申请，2025年2月15日到期。 环溴虫酰胺目前在中国仍处于登记空白状态。 04、Flometoquin Flometoquin是日本明治制药株式会社与日本化药株式会社共同开发的新颖喹啉类杀虫剂。 Flometoquin可用于蔬菜、水果、谷物、茶叶和花卉，对缨翅目害虫如蓟马有特效，对半翅目、蜱螨目、膜翅目和鳞翅目类害虫也具有较高杀虫活性，且杀灭速度快，持效期长。 Flometoquin 2018年在日本登记后上市。 Flometoquin在中国的化合物专利CN1993328B将于2025年8月2日到期。 目前在中国暂无Flometoquin产品登记。 05、唑嘧菌胺（Ametoctradin / Initium） 唑嘧菌胺是巴斯夫公司于2004年发现，2009年公开的三唑并嘧啶类杀菌剂，属于线粒体呼吸抑制剂，对霜霉和疫霉类卵菌纲真菌有控制作用，具有极强的残留活性和耐雨性。 唑嘧菌胺作用机理新颖，能有效防治卵菌病害，现主要在马铃薯、葡萄、黄瓜、辣椒等作物上登记，用于防治晚疫病、霜霉病、疫病。 唑嘧菌胺的化合物专利为CN 1930166 B，于2025年3月到期。 2010年初，唑嘧菌胺在罗马尼亚取得其全球首个登记，2019年全球销售额为0.56亿美元。 2013年8月，唑嘧菌胺获得中国临时登记，2014年取得正式登记。目前在有效期内的唑嘧菌胺产品共有7个，除原药产品外，其他均为复配产品，具体如下： 06、异丙噻菌胺（Isofetamid） 异丙噻菌胺是日本石原产业株式会社2005年开发的拥有噻吩酰胺结构的第三代SDHI类新型杀菌剂，异丙噻菌胺被认为属于第三代琥珀酸脱氢酶抑制剂，与苯并咪唑类、三唑类和甲氧基丙烯酸酯类有着不同的作用机制且与常见的杀菌剂无交互抗性。 异丙噻菌胺能能有效控制子囊菌纲和半知菌纲真菌，防治许多叶面和土传病害。主要用于果树、蔬菜、葡萄、油菜、矮生莓类和草坪等防治由核盘菌、葡萄孢菌、链核盘菌等病原菌引起的病害，如灰霉病、菌核病、白粉病、炭疽病、苹果黑星病、草坪币斑病等病害。 2005年8月10日石原产业株式会社申请了含有酰胺衍生物的杀菌组合物的中国专利（CN100567286C），即将于2025年8月09日化合物专利将到期。 异丙噻菌胺目前在中国仅有95%原药和400g/L悬浮剂两个登记证件，均登记于2021年，登记防治对象为草莓、黄瓜、番茄的灰霉病和黄瓜白粉病。 07、氟菌喹啉（Quinofumelin） 氟菌喹啉（Quinofumelin）是由三井化学AGRO株式会社2005年发现的新型喹啉类杀菌剂。2018年2月，拜耳与日本三井化学达成协议，拜耳获得在全球独家开发和销售氟菌喹啉的授权。 氟菌喹啉作用机理新颖，杀菌谱广，用于果树、叶菜、油菜、水稻等作物，对包括疮痂病、灰霉病、稻瘟病、菌核病、赤霉病及炭疽病等在内的多种植物真菌性病害具有很好的防治效果。 三井化学AGRO株式会社申请的氟菌喹啉化合物专利申请号为CN200580002960.0，申请于2005-01-21，专利名称为3－(二氢(四氢)异喹啉－1－基)喹啉化合物。 目前在中国暂无氟菌喹啉产品登记。 08、氯啶菌酯（Triclopyricarb） 氯啶菌酯是沈阳中化农药化工研发有限公司年开发的高效广谱低毒杀菌剂。 氯啶菌酯具有预防及治疗作用，对由子囊菌、担子菌及半知菌引起的小麦白粉病，水稻稻瘟病、稻曲病，瓜类白粉病，番茄白粉病，苹果锈病，西瓜炭疽病，花卉白粉病等多种病害表现出优异的防治效果。 氯啶菌酯的化合物专利ZL200510045856.1，申请于2005年2月6日。 目前在中国氯啶菌酯产品登记情况如下： 09、唑胺菌酯（pyrametostrobin） 唑胺菌酯是沈阳中化农药化工研发有限公司研发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。 唑胺菌酯具有广谱性，适用于黄瓜、小麦、玉米、苹果、葡萄、苦瓜、辣椒、番茄、甜瓜、草莓、四季豆及虹豆等。对担子菌、子囊菌、结合菌及半知菌引起的大多数植物病害如霜霉病、白粉病、锈病和疫病等具有很好的防治作用。 唑胺菌酯的化合物专利ZL200510046515.6，申请于2005年5月26日。 目前在中国暂无唑胺菌酯产品登记。 10、毒氟磷（Dufulin） 毒氟磷是由贵州大学和广西田园生化股份有限公司共同开发的含氟氨基膦酸酯类新型抗病毒药剂，通过激活作物水杨酸传导，提高其含量，增加抗病毒能力。其对烟草、黄瓜、番茄病毒病以及南方水稻黑条矮缩病具有良好的防治效果。 毒氟磷的化合物专利ZL200510003041.7申请于2005年4月4日，专利名称为N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备。 目前，中国登记有效期内的毒氟磷产品6个，包括1个原药和5个制剂，均由广西田园生化股份有限公司及其子公司所登记。
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