《新型螺环季酮类杀虫/螨剂——螺甲螨酯,专利已逝、国内登记稀缺》

  • 来源专题:绿色化工
  • 编译者: 武春亮
  • 发布时间:2025-08-06
  • 螺甲螨酯(spiromesifen)是由拜耳公司于1999年开发的一种新型螺环季酮酸类杀虫/螨剂,具有环状酮-烯结构的氧代丁内酯。它广泛用于防治粉虱、叶螨、榆蛎盾蚧和叶蝉等害虫。螺甲螨酯通过干扰害虫脂质体的生物合成,影响其能量代谢,并导致成虫卵巢管闭合,显著减少产卵量。虽然螺甲螨酯的杀虫速度较慢,但其渗透性好,持效期长。 螺甲螨酯的理化性质包括:白色粉末原药,熔点96.7~98.7℃,蒸气压7×10?3mPa(20℃),密度1.13(20℃)。它在水中的溶解度为0.13mg/L(pH 4~9,20℃),在多种有机溶剂中具有不同的溶解度。螺甲螨酯的稳定性随pH值变化,在水解DT50为53.3天(pH 4)、24.8天(pH 7)、4.3天(pH 9,25℃)。 其作用机理主要是通过抑制类脂合成,干扰害虫的能量代谢,还可使卵巢管闭合,降低害虫繁殖能力。螺甲螨酯对植物有很好的穿透性,适用于玉米、棉花、马铃薯、蔬菜等多种作物。主要防治对象包括烟粉虱、白粉虱、叶螨、茶黄螨、木虱、叶蝉、介壳虫及盲椿象等。常见剂型有22.9%螺甲螨酯SC和240克/升螺甲螨酯SC。 田间试验表明,螺甲螨酯在不同气候条件下对粉虱和叶螨均表现出优异的防效。例如,24%螺甲螨酯SC对棉粉虱和二斑叶螨的防效在处理后不同天数均表现良好。目前,该药剂已在印度和巴拿马登记,并在多国申请了专利保护。 合成路线主要有两条,涉及环戊酮、氰化钠、1-羧基环戊醇等原料,通过加成、醇解、取代和环合等反应制备。企业可根据靶标害虫、自身情况和市场需求进行复配,选择适合的增效剂以提升防治效果。
  • 原文来源:http://cn.agropages.com/News/NewsDetail---35447.htm
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  • 《拜耳新型三氟乙基硫醚类杀虫/螨剂—硫氟螨》

    • 来源专题:绿色化工
    • 编译者:武春亮
    • 发布时间:2025-07-15
    • 硫氟螨(sulfiflumin)是拜耳作物科学于2012年研发的一种新型三氟乙基亚砜类杀虫/螨剂,其化学结构类似于日本组合化学的氟戊螨硫醚类杀螨剂,以及国内一些类似化合物。试验表明,硫氟螨对二斑叶螨具有高效的防治效果,对朱纱叶螨、柑橘全爪螨等也有很好的防效。硫氟螨通过抑制线粒体脂肪酸代谢途径,起到杀螨活性,且具有内吸传导性好,持效期长等特点,通过土壤灌根可长时间控制害螨的发生。 硫氟螨已在多个国家和地区申请了专利,并可开发成不同剂型,如18%硫氟螨SC、300g/L硫氟螨SC等。实验结果显示,硫氟螨对菜豆二斑叶螨的致死率高达100%,且土壤灌根处理的防效优于茎叶喷雾。 此外,硫氟螨可以与螺环季酮类、亚硫酸酯类、四嗪类等多种杀螨剂复配,以扩展杀螨谱,提高对红蜘蛛的防效。新型三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂在农业害螨防治领域展现出优异的防效,并具有良好的叶面渗透活性和横向传导能力,温度越高,活性越强。该类化合物在害螨的各个发育阶段均表现出高杀灭活性,持效期最长可达30天。
  • 《乙螨唑——目前市场占有率第一的优秀杀螨剂》

    • 来源专题:现代化工
    • 编译者:武春亮
    • 发布时间:2024-07-15
    • 乙螨唑(etoxazole)为住友化学株式会社1998年研发的属于二苯基噁唑啉衍生物的杀螨剂。 2009年,110克/升乙螨唑悬浮剂和93%乙螨唑原药以临时登记的形式登陆我国市场,该两个产品于2012年获得正式登记。经过多年应用以及不同类型复配的扩展,现已经是我国杀螨剂市场第一梯队用量的药剂。 1、作用机理及特点 图片来源:Insecticide Resistance Action Committee 几丁质合成酶螨类生长抑制剂:乙螨唑纯品外观为白色晶体粉末,属几丁质合成酶1螨类生长抑制剂,苯甲酰基苯基脲类。根据杀虫剂抗性委员会分类,影响CHS1(几丁质合成酶1,是几丁质生物合成途径最后一步的关键酶,因此对生物的生长和蜕皮有至关重要的作用)的螨类生长抑制剂有第10A组:四螨嗪(Clofentezine)、氟螨嗪(Diflovidazin)、噻螨酮(Hexythiazox)和第10B组乙螨唑(Etoxazole)。几丁质合成抑制剂包括苯甲酰脲类(BPUs);噻二嗪类:噻嗪酮(buprlfezin)等;三嗪(嘧啶)胺类:灭蝇胺(cyromazine)。苯甲酰基苯基脲类的还有除虫脲(diflubenzuron)、灭幼脲(chlorbenzuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)等。 2、应用市场 农业害螨具有个体小、繁殖快、适应性强及容易产生抗药性等特点,自上世纪70年代开始,已跃升为果树、蔬菜、粮食作物的重要害虫。在我国众多经济作物,比如柑橘、棉花、草莓、苹果、蔬菜甚至玉米上越来越成为必须重视的害虫。 乙螨唑由于其对红白蜘蛛的高效性,一经面世,就受到农户的热烈追捧。但是随着抗性的越来越大、终端利润的越来越薄,加上很多新型药剂的逐步进入市场,虽然乙螨唑目前仍然是杀螨剂市场最大应用药剂,但是增长用量受限已经很明显。 3、证件登记情况 截至2024年7月11日,乙螨唑现有登记证件数量235个,其中原药登记证件9个,制剂登记证件226个, 其中97%以上是悬浮剂型,与其复配的原药主要有联苯肼酯、阿维菌素、哒螨灵、螺虫乙酯、螺螨酯、三唑锡等。 乙螨唑最新复配剂型证件登记情况 从登记情况看,还是以联苯肼酯、阿维菌素等混配剂型为主,以达到对防治效果的互补增效的结果,比如提高预防效果、增强速效性、加大防治世代重叠效果等。由于螨类本身的大基数和高增值率等特性,拥有优质预防效果的乙螨唑,仍然会是很多厂家做制剂登记时候,认真考虑选择的产品。 4、证件登记解读 图片来源:吉林省八达农药有限公司 有实验研究表明,复配剂型45%联苯肼酯·乙螨唑悬浮剂对柑橘红蜘蛛的防效优于24%联苯肼酯悬浮剂、110克/升乙螨唑悬浮剂,且药后10天防效仍保持较高水平,说明45%联苯肼酯·乙螨唑悬浮剂对柑橘红蜘蛛具有一定的速效性和较好的持效性,可作为防治柑橘红蜘蛛的药剂推广应用。 2023年7月至今乙螨唑登记证件情况统计 农药信息网显示,自2023年7月1日起至2024年7月11日,乙螨唑共计下证34个,其中制剂登记证32个,最多的是45%的联肼·乙螨唑悬浮剂分别17个,其次是40%的联肼·乙螨唑悬浮剂4个、20%和25%的阿维·乙螨唑悬浮剂共4个。登记剂型主要还是悬浮剂,混配药剂仍以联苯肼酯、阿维菌素等为主。 5、市场发展情况 据统计,2022年乙螨唑的全球市场销售额约9500万美元,我国销售额占比约41%。从全球市场来看,我国用量居首位,其次巴西和美国也是乙螨唑的主要市场,2022年在巴西和美国的销售额约2800万美元和1800万美元,其他国家销售额共计约1000万美元。 主要应用作物为柑橘 、棉花、玉米、仁果类等作物市场。2022年其在柑橘等经作市场的销售额约5000万美元,占全球销售额比重约50%,其后依次是:棉花(约2800万美元,占比约30%)、玉米(约800万美元,占比约8%)、仁果类(约600万美元,占比约7%),其他作物(约400百万美元,占比约5%)等。 2022年我国乙螨唑主要应用作物的种植面积 数据来源:国家统计局 相对于其他国家,我国螨类发生虫害涉及的农作物以及抗性反倒是最多且是最大的。 乙螨唑在我国主要应用于棉花、蔬菜、瓜果类、果园等上,除棉花等地域性较强的作物外,83%分布于新疆;其余作物在全国范围内均有分布,蔬菜主要种植于海南、广西、山东等地;瓜果类主要种植于河南、山东、江苏等地;柑桔主要种植于广西、湖南、四川等地,香蕉主要种植于广东、云南、广西等地,苹果主要种植于陕西、甘肃、山东等地,梨主要种植于河北、辽宁、新疆等地,葡萄主要种植于新疆、陕西、河北等地。主要应用作物的种植分布必然与主要用药市场分布相对应,我国地域的多样性,也导致了杀螨剂市场竞争是最激烈的。 6、与其他杀螨剂的对比 三种热门产品简介 线粒体复合物II电子传递抑制剂 相对于乙螨唑,都是晚于10年以上的上市时间。三者类似,同属线粒体电子传递复合物II抑制剂,其中腈吡螨酯和丁氟螨酯在杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)分类中属于25A组β-酮腈衍生物,乙唑螨腈目前还未列入分类,但从作用机理上看,三者均属于β-酮腈类线粒体电子传递复合物II抑制剂。三者均无内吸性,都对整个螨类的成长期有灭杀作用。也都是很多厂家看好很有竞争力的产品。但杀螨剂抗性起来太快,且市场科学用药水平有待提高。三者作用机理相似,混配施用效果可能一般,与其他药剂复配施用,预计是不错的选择。 7、写在后面的话 杀螨剂市场的混战,以及新登记产品的红利窗口期短,是这些年推广杀螨剂厂家一直在面对的问题。螨类害虫基数大,体积小,集中爆发性高,从基因角度来说,这就导致可以有更高的机会筛选出对药剂抗性高的虫体繁衍;加上果蔬等经济作物对药剂安全性要求高,这也导致杀螨剂市场,药剂要求的门槛高,滥用的程度高,竞争激烈。 乙螨唑作为一种杀卵杀幼虫优秀的重要杀螨剂,在杀螨剂市场已经具有重要的一席之地。但是随着生产厂家的产能扩产,整体来说产能是大于总需求的,由于产能较大,所以大多厂家开始趋于理性的在控制合理库存。从用药周期来看,在用药季来临的时候,但是由于前期制剂厂家整体并没有备货充足,原药企业库存也低位,瞬时产能跟不上集中需求,这也会导致乙螨唑偏紧的状态。乙螨唑从市场大热到做到市场占有率第一,时间并不长,可是随着市场竞争激烈以及抗性提升,除去专利产品外,目前很少有正规企业能保证杀螨剂市场的长期高额利润。而在最早的常识里,人们是普遍认为果蔬药剂市场利润偏高的。就算是新型药剂出现,也顶多属于优质竞品,谈不上替代,享受前期登记红利,并最终会进入新一轮的价格内卷。而如果单论药效,并不能对乙螨唑形成很好的碾压。新药剂选择与乙螨唑为代表的成熟产品复配登记,实现优势互补,仍然是企业一个很重要的选择。随着行业竞争压力越来越大,谁能在杀螨剂市场杀出重围,谁能在混乱的应用终端,梳理出优质作物解决方案,让我们静待。 查看全部内容 