《PI3K抑制剂终于成熟》

• 来源专题：新药创制
• 编译者： 杜慧
• 发布时间：2021-06-15
• 原文来源：https://www.nature.com/articles/s41573-021-00209-1

癌症和免疫失调中过度活跃的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 促使人们广泛努力开发治疗性 PI3K 抑制剂。尽管进展受到药物耐受性和耐药性差等问题的阻碍，但几种 PI3K 抑制剂现已获得监管部门批准——用于治疗乳腺癌的 PI3Kα 异构体选择性抑制剂 alpelisib 和主要针对b细胞淋巴瘤的 PI3Kδ 的抑制剂。除了靶向癌细胞内在 PI3K 活性外，新出现的证据强调了 PI3K 抑制剂在癌症免疫治疗中的潜力。本综述总结了有助于 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂临床转化的关键发现。